ЗОЛОТАЯ ЗВЕЗДА ИНГАСЕПТ
Дарынын соодадагы аталышы
Золотая Звезда Ингасепт
Эл аралык патенттелбеген аталышы
Бензидамин
Дарынын түрү
Жергиликтүү колдонуу үчүн спрей
1 флакон спрейдин курамы 0,15% жана 0,3%:
|
Курамдык бөлүк |
Стандарт |
Сан-өлчөмү 0,15% 0,3% |
|
|
Таасир берүүчү зат |
|||
|
Бензидамин гидрохлориди |
ВР2009/2012 |
45мг |
45мг |
|
Көмөкчү заттар |
|||
|
Глицерол |
Европалык фармакопея |
3г |
1,5г |
|
Этанол |
Европалык фармакопея |
6г |
3г |
|
Натрий сахаринаты |
Европалык фармакопея |
30г |
15г |
|
Жалбыз жыпар жыт жергичи |
Фирманын НД |
30г |
15г |
|
Тазаланган суу |
Европалык фармакопея |
30мл чейин |
15мл чейин |
Эскертүү. Шилтемелер Европалык фармакопеянын учурдагы басып чыгарууларына келтирилген 7.0
Сүрөттөмө
Чачыраткычы жана коргоочу капкакчасы бар желим флакондо жергиликтүү колдонуу үчүн спрей. Флакондун ичинде – жалбызга мүнөздүү жыты бар тунук түссүз эритинди.
Фармадарылык тобу: Стероиддик эмес сезгенүүгө каршы каражат
АТХ коду: А01АD02
Фармакологиялык таасири
Золотая Звезда Ингасепттин курамында активдүү зат катары бензидаминди камтыйт. Бензидамин гидрохлориди - индазолдун туундусу, бирок башка ССКК айырмаланып - карбоксилдик тобу жок, бул ага бир катар өзгөчөлүктөрдү тартуулайт: алсыз негиз болуп саналат, көпчүлүк ССКК болсо - алсыз кислоталар; жогорку липофилдүүлүккө ээ, pH градиенти боюнча сезгенүү чордонуна жакшы сиӊет, ал жерде pH төмөн, жана дарылык концентрацияларда топтолот.
Бензидамин сезгендирүүчү цитокиндердин өндүрүмүн, өзгөчө шишик (ФНО-а) некрозунун факторун, төмөнкү даражада - и нтерлейкинди-ip ( IL-1 в) басынта тургандыгын акыркы мезгилде жүргүзүлгөн фамакодинамикалык изилдөөлөр көрсөтүштү. Негизги өзгөчөлүгү, бензидамин - простагландиндердин синтезинин алсыз ингибитору, бирок ошол эле учурда - сезгендирүүчү цитокиндердин күчтүү ингибитору болгондугунда. Ошол себептен аны цитокин-басынтуучу сезгенүүгө каршы каражат (CSAID) деп классификацияласа болот. Простагландиндердин синтезинин төмөндөөсү көбүнчө бүйлөлөрдүн фибробласттарында IL-1 жана TNF-a өндүрүмүнүн төмөндөөсүнүн эсебинен ишке ашат. Капиллярлардын өткөрүмдүүлүгүн төмөндөтөт; лизосомалык мембраналарды туруктуулаштырат; кычкылдантып фосфорлонуу процесстеринде башка макроергикалык байланыштарды, АТФ ты иштеп чыгарууну басынтат; Pg, гистаминди, брадикининдерди, цитокиндерди, комплементтин факторлорун жана башка спецификалык эндогендик "жабыркатуучу факторлорду" инактивдештирет же синтезин басынтат. Брадикининдин ткандык рецепторлор менен өз ара аракеттешүүсүн бөгөттөйт, сезгенүү чордонунда ооруну сезгичтикти төмөндөтөт жана бузулган микроциркуляцияны калыбына келтирет. Ооруну сезгичтиктин таламикалык борборлоруна таасирин тийгизет (PgEl, PgE2 жана PgF2aльфa синтезин жалпы бөгөттөө). Анальгезиялык таасири альгогендик касиеттерге ээ болгон биогендик аминдердин концентрациясынын кыйыр төмөндөөсү, жана рецептордук аппараттын ооруну сезүүнүн үстүӊкү чегинин жогорулоосу менен шартталган. Дарынын иштөө механизми клеткалык мембраналардын туруктуулашуусу жана простагландиндердин синтезин ингибирлөө менен байланыштуу. Жергиликтүү колдонууда бензидамин жергиликтүү анестетиктин касиеттерин көрсөтөт. 87 дени сак ыктыярдуулардын арасында жүргүзүлгөн клиникалык изилдөөлөрдө, былжыр чел кабыкка жергиликтүү колдонуудан кийин 60 секунданын ичинде бензидамин айкын ооруксуздандыруучу натыйжалуу таасир көрсөтө тургандыгы белгилүү болгон, ал таасир текшерүү тобунан (цетилпиридиния гидрохлорид 0,025%) жана плацебо тобунан (оозду чайкоо үчүн эритинди) артык болгон, ошондой эле таасири узак убакытка созулган (90 минутадан ашык). Ушунун негизинде, ооруну тез төмөндөтүүсүнөн улам, тамак жана ооз көӊдөйүнүн оору симптомдорун дарылоодо бензидамин абдан натыйжалуу, деген чечим чыгарылган. Жергиликтүү-анестезиялык активдүүлүгү жергиликтүү анестетиктерге окшош болгон бензидаминдин молекулаларынын түзүлүштүк өзгөчөлүктөрүнө байланыштуу. Антибактериялык активдүүлүгү микроорганизмдердин сырткы мембраналары аркылуу тез өтүп, андан кийин клеткалык түзүлүштөрдү жабыркатуу, метаболиттик процесстерди бузуу жана клетканы эритүү менен белгиленет.
Бензидаминдин бактерициддик активдүүлүгүн (дарынын концентрациясы 10 дон 1280 мкг/мл чейин термелген) 110 бактериялардын штаммдарына карата аныкташкан. Бардык изилденген бактериялар үчүн ингибирлөөчү эӊ төмөнкү концентрациясы (ИЭТК) 320 дан 1280 мкг/мл чейин түзгөн, бул болсо, дарыдагы бензидаминдин концентрациясынан төмөн (1500 мкг/мл).
Бензидаминдин Candida Albicans жана non-albicans штаммдарына карата (20 Candida штаммдары: 18 клиникалык обочолонгон жана 2 америкалык типтик маданий штаммдары) фунгистатикалык жана фунгициддик активдүүлүгү далилденген. Андан төмөнкү концентрацияларда бензидамин ИЭТК 6,25-50 мкг/мл диапазонунда Candida штаммдарынын өсүүсүн ингибирлейт (фунгистатикалык таасир), ал эми андан жогорку концентрацияларда (0,2 мг/мл) - анын цитоплазмалык мембрананы түз талкалоосунан улам, фунгициддик натыйжалуу таасир көрсөтөт.
Бензидамин гидрохлорид каражатындагы (0,15% ооз көӊдөйү үчүн эритинди жана спрей) бензидаминдин концентрациясы - 1500 мкг/мл, бул болсо Candida штаммдары үчүн ИЭТК караганда 30 эсе жогору.
Ошентип, бензидамин жергиликтүү ооруксуздандыруучу, шишикке каршы жана бактерияларга каршы таасирге ээ болгон цитокин-басынтуучу сезгенүүгө каршы каражат болуп саналат.
Фармакокинетикасы
Клиникалык жактан бензидамин кош таасир көрсөтүшү мүмкүн - жергиликтүү же системалык. Мындан улам, бул каражаттын фармакокинетикасы аны ар кандай жолдор аркылуу колдонуудан кийин изилденген. Бензидаминдин пероралдык дозалары жакшы сиӊет, жана дары каражаттын плазмадагы концентрациясы эӊ жогорку чегине тез жетет (мисалы, 100 мг дозада кабылалуудан кийин 0,8 мкг/мл), андан кийин болжол менен 13 сааттык жарым-жартылай бөлүнүүсү менен төмөндөйт. Дарынын 20% азыраагы плазманын белоктору менен байланышат. Дарынын толук системалык жеткиликтүүлүгүнүн шартында, бензидаминдин системалык клиренси үчүн 193 мл/мин жана бөлүштүрүү көлөмү үчүн 213 литр эсептелген. Бензидаминдин жай сиӊе турган сырткы дозалары канда дарынын деӊгээлинин эӊ жогорку дозасынын болжол менен үч эсе төмөн болуусуна алып келишет, бирок пероралдык түрдө кабыл алуудан кийинкиге караганда туруктуу болот. Дарынын жергиликтүү концентрациялары салыштырмалуу жогору болсо да, пероралдык дозаларга салыштырмалуу бензидаминдин бул дозаларын колдонууда, оозду чайкоо, тамакты суулантуу, вагиналдык жана ректалдык түрдө колдонуу үчүн суюктуктун системалык абсорбциясы төмөн болуп саналат: бензидаминди сыртка колдонууда бул төмөнкү сиӊирүү дарылардын бардык системалык кыйыр натыйжалуу таасирлеринин потенциалын олуттуу түрдө төмөндөтүшү керек. Бензидамин негизинен кычкылдануу, жакталышуу жана деалкилирленүү жолу менен метаболизденет. Ошентип, жергиликтүү колдонууда былжыр чел кабыктар аркылуу жакшы сиӊет жана сезгенген ткандарга тез жетет. Бөйрөктөр жана ичеги аркылуу метаболиттер түрүндө бөлүнүп чыгат.
Колдонууга көрсөтмөлөр
Ооз көӊдөйүнүн сезгенүү оорулары - гингивит, глоссит, оозул (ошондой эле нур менен дарылоо жана химиялык дарылоо), пародонтоз, периодонтоз, кандидоз (айкалышкан дарылоонун курамында); ЛОР-органдары - фарингит, ларингит, тонзиллит; тишти жулгандан кийинки абал, тонзиллэктомиялар; жаак сынуулары; шилекей бездеринин калькулездик сезгенүүсү.
Каршы көрсөтмөлөр
Дарынын курамдык бөлүктөрүнө жогорку сезимталдуулук, 3 жашка чейинки балалык курак, 0,3% спрейди колдонуу үчүн 6 жашка чейинки балалык курак.
Этияттык менен
Кош бойлуулук жана эмизүү мезгили.
Колдонуу жолу жана дозасы
Жергиликтүү колдонуу үчүн спей (ооз көӊдөйүн жана тамакты суулоо): 0,15% (0,255 мг/доза):
чоӊдорго 4-8 дозадан ар бир 1.5-3 саат сайын.; 6-12 жаш курагындагы балдарга - 4 дозадан,
6 жашка чейинки балдарга — 1 дозадан ар бир 4 кг дене салмагына (эӊ көп — 4 доза)
ар бир 1.5-3 саат сайын дайындалат.
Жергиликтүү колдонуу үчүн спрей (ооз көӊдөйүн жана тамакты суулоо): 0,3% (0,510 мг/доза):
чоӊдорго 2-4 дозадан ар бир 1.5-3 саат сайын; 6-12 жаш курагындагы балдарга — 2 дозадан ар бир 1.5- 3 саат сайын дайындалат.
Кыйыр таасири
Ткандардын сезбей калуусу жана ооз көӊдөйүндө ачыштыруу сезими, ооздун кургоосу, уйкусуроо, аллергиялык реакциялар (тери бөртмөсү, кычышуу, дем алуу жолдорунун карышуусу, демигүү).
Ашыкча доза
Азыркы учурда Золотая Звезда Ингасепт дарысы менен ашыкча дозалануу учурлары байкалган эмес.
Башка дары каражаттары менен өз ара таасири
Золотая Звезда Ингасепттин башка дары каражаттары менен клиникалык олуттуу өз ара таасири белгиленген эмес.
Өзгөчө көрсөтмөлөр
Инфекциялык сезгенүү ооруларында айкалышкан дарылоонун курамында колдонуу керек. Кош бойлуулук жана эмизүү мезгилинде этияттык менен дайындалат. Дарыны сунушталган дозасынан ашырууга болбойт.
Узак убакытка дарылоону (7 күндөн ашык) дарыгердин көзөмөлү алдында жүргүзүү керек. Спрейдин көзгө кирүүсүнөн оолак болуу керек. Эгер көзгө байкабай кирип кетсе, дароо көп өлчөмдөгү суу менен жууш керек.
Авто унааны айдоо жана механизмдерди башкаруу жөндөмдүүлүгүнө тийгизген таасири
Дарыны кабыл алуу көӊүл бөлүү концентрациясын талап кылган механизмдерди жана машиналарды тейлөөгө жана унаа каражаттарын башкарууга таасирин тийгизбейт.
Чыгаруу формасы
Жергиликтүү колдонуу үчүн спрей 0,15%:
Дары желимден жасалган чачыраткыч жана коргоочу капкакча менен жабдылган желим флаконго 30 мл ден. Бирден флакон колдонуу боюнча нускамасы менен кошо картон кутучасына салынат.
Жергиликтүү колдонуу үчүн спрей 0,3%:
Дары желимден жасалган чачыраткыч жана коргоочу капкакча менен жабдылган желим флаконго 15 мл ден. Бирден флакон колдонуу боюнча нускамасы менен кошо картон кутучасына салынат.
Сактоо шарты
Кургак, жарыктан корголгон жерде +30 °С дан жогору эмес аба табында сактоо керек.
Балдар жетпеген жерде сактоо керек!
Жарактуулук мөөнөтү
3 жыл.
Жарактуулук мөөнөтү аяктагандан кийин колдонууга болбойт.
Дарыканалардан чыгаруу шарты
Рецепти жок.
Өндүрүүчү:
ДАНАФА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ДЖОЙНТ СТОК КОМПАНИ
253 үй, Зунг Си Тхань Тхе көч., Тхань Тхе району, Дананг ш., Вьетнам
