ГАСТ-3
Соодадагы аталышы
ГАСТ-3
Эл аралык патенттелбеген аталышы
Жок
Курамы
Активдүү заттар:
Микрогранулалары, ичегиде эрий турган үстүнкү жука катмары бар 2 капсула, ар бири 30 мг Лансопразолду камтыйт
Жука чел кабык менен капталган 2 таблетка, ар бири 500 мг кларитромицинди камтыйт
2 таблетка, ар бири 1000мг Амоксициллинди камтыйт
Көмөкчү заттар:
Лансопразол: Натрий лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титан диоксиди, пропиленгликоль 6000, полисорбат 80, полиакрилат, сахароза, жүгөрү крахмалы, тазартылган суу, н-метилглюкамин, маннитол.
Клатриромицин: Поливинил пиролидон К25, микрокристаллдык целлюлоза PH 101, Тальк, микрокристаллдык целлюлоза PH 102, коллоиддик кремний диоксиди, Натрий кроскамелоза, магний стеараты, опадрай 03В22320 сары.
Амоксициллин: Кросповидон, жалбыз жыпар жыт бергичи, натрий сахарини, натрий цикламат, магний стеараты.
Сүрөттөмөсү
Лансопразол: капсуланын тулкусу крем түсүндө, капкакчасы кызгылт-сары түстө, №1 өлчөмүндөгү тунук эмес катуу желатин капсуласы, ак-крем, ак түстү камтыйт.
Жыты жок гранулалар.
Кларитромицин, сары түстө, бир тарабында сызыгы бар, узартылган, жука чел кабык менен капталган таблеткалар.
Амоксициллин, бир тарабында бир аз дөмпөйгөн «DMS-1000» жазуусу бар жана экинчи тарабында сызыгы бар, жеӊил өзүнө мүнөздүү жалбыз жыты бар, ак же дээрлик агыш түстөгү таблеткалар.
Дарынын түрү
Капсулалардын, таблеткалардын жана жука чел кабык менен капталган таблеткалардын тизмеги.
Фармадарылык тобу
Ашказан жана он эки эли ичегинин жара оорусун дарылоо үчүн каражаттар. Айкалышкан антигеликобактериялык каражаттар.
ATX коду: A02BD07
Фармакологиялык касиеттери
Фармакодинамикалык касиеттери
Лансопразол, кларитромицин жана амоксициллин ар түрдүү Helicobacter pylori штаммдарына in vitro каршы активдүү болуп чыгышкан.
Лансопразолдун фармакодинамикалык касиеттери:
Протондук H⁺/K⁺-АТФаза помпанын спецификалык ингибитору; ашказандын париеталдык клеткаларында активдүү сульфонамидтик туундуларга чейин зат алмашат, ошол H⁺/K⁺-АТФазаны деактивдештиришет. Туз кислотасынын акыркы стадияда бөлүнүп чыгуусун тосуп, дүүлүктүргүчтүн жаратылышына карабастан базалдык жана күчөтүлгөн бөлүнүп чыгуусун төмөндөтөт. Жогорку липофилдүүлүк бар болуп, ашказандын париеталдык клеткаларына оӊой жайылат. Базалдык жана күчөтүлгөн туз кислотасынын бөлүнүп чыгуусу ингибирлөө ылдамдыгынан жана даражасынан дозага көз каранды: 30 мг кабыл алууда 2-3 сааттан кийин pH өсө баштайт; туз кислотасынын продуктун токтотуу 30мг -дык дозада 80-97% ды түзөт. Бул ичеги-карын жолунун мотрикасына таасир тийгизбейт. Ингибирлөөчү таасир биринчи 4 күндүк кабыл алууда көбөйөт. Кабыл алууну токтоткондон кийин, кычкылдык 39 сааттын ичинде базалдык мааниден 50% төмөн болуп турат, «рикошетдик» бөлүнүп чыгуунун көбөйүүсү белгиленген эмес. Секретордук активдүүлүк, препаратты кабыл алуусу бүтүп 3-4 күндөн кийин калыбына келет. Золлингер-Эллисон синдромдуу бейтаптарда бир канча убакытка чейин күчүндө болот. Сары сууда пепсиногендин концентрациясын жогорулатат жана пепсиндин өндүрүшүн төмөндөтөт. Заттын бөлүнүп чыгуусун кысымга алуу, нитрозобактериялардын саны көбөйүшү жана ашказан суюктугунда нитраттардын концентрациясын жогорулатуу менен коштолот. H2-гистаминдик рецепторлордун блокаторлоруна туруктуу, ашказан жарасына жана 12 - эли ичеги ооруларын даарылоодо натыйжалуу таасир берет. 12-эли ичегидеги жараларды тез айыгууга камсыз кылат (дуоденалдык язвалардын 85%, дозасы 30 мг дан күнүнө 4 жума дарылоодон кийин айыктырылат)
Кларитромициндин фармакодинамикалык касиеттери:
Кларитромицин жарым-синтетикалык макролиддик группадагы антибиотик болуп саналат жана бактерияга каршы таасир берет, рибосоманын 50S суббирдиги менен өз ара аракеттенишип жана сезгич бактериялык белок синтезди бөгөттөйт.
Кларитромицин стандартуу лабораториялык бактерия штаммдадарына, ошондой эле бейтаптардан клиникалык практика учурунда бөлүнүп алынган штаммдарына каршы in vitro жогорку натыйжалуу. Ал аэробдук жана анаэробдук, грам-оӊ жана грам-терс микроорганизмдерге каршы бир катар жогорку активдүүлүктү көрсөтөт.
In vitro изилдөөдө кларитромицин Legionella pneumophila, Micoplasma pneumonia микроорганизмдерге каршы жогору натыйжалуулугун көрсөткөн, бирок Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. жана башка лактозаны ачытпаган грам-терс микроорганизмдерге кларитромициндин таасири тийбейт. Кларитромицин Helicobacter pylori бактерияга каршы таасирге ээ; нейтралдуу жана кычкыл pH көрсөткүчтө таасири күчөйт.
Аэробдук грам-оӊ микроорганизмдер: Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes.
Аэробдук грам-терс микроорганизмдер: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis; Legionella pneumophila.
Башка микроорганизмдер: Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia pneumoniae.
Микобактериялар: Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) – татаал, Mycobacterium avium жана Mycobacterium intracellulare камтыган.
Бета-лактамазалар кларитромициндин активдүүлүгүнө таасир тийгизбейт. Көбүнчө стафилококк штаммдар, метициллинге жана оксациллинге туруктуулар, кларитромицинге туруктуулукка ээ.
Амоксициллиндин фармакодинамикалык касиеттери:
Жарым-синтетикалык пенициллин топтогу кенен спектрдеги таасири бар бактерияга каршы бактерициддик кычкыл каршы каражаттар. Бактериялык клетка дубалчаларынын синтезине катышуучу бактериянын транспептидазасын ингибирлейт; өсүү жана бөлүнүү учурунда пептидогликандын (клеткалык дубалчанын таяныч белогу) синтезделишин бузат; бактериянын ээрүүсүнө алып келет. Аэробдук грам-оӊ бактерияларга каршы активдүү: Staphylococcus spp. (пенициллиназаны чыгаруучу штаммдардан башка), Streptococcus spp. Жана аэробдук грам-терс бактерияларга каршы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. пенициллиназаны чыгаруучу микроорганизмдери амоксициллиндин таасирине туруктуу.
Фармакокинетикалык касиеттери
Жалпы каситтер
Фармакокинетикасы: бардык үч компонентти бир учурда дайындалганда (Кларитромицин 500 мг таблеткалар, жука чел кабык менен капталган, Лансопразол 30 мг микрогранулалары бар капсулалар, Амоксициллин 1000 мг таблеткалар) фармакокинетикасы изилденген эмес. Коштоп дайындоодо изилдөөлөр лансопразол жана амоксициллиндин же лансопразол жана кларитромициндин арасында клиникалык маанилүү өз ара таасирди көрсөтүшкөн эмес. Коштоп колдонуудан кийин ашказандын былжыр чел кабыгында кларитромициндин, лансопразолдун жана амоксициллиндин концентрациялары жөнүндө фармакокинетикалык маалыматтар жок. Системалык фармакокинетика жөнүндө төмөндө көрсөтүлгөн маалымат ар бир дары өз-өзүнчө дайындалган изилдөөлөргө негизделген.
Лансопразол
Лансопразолдун абсорбциясы гранулалар ашказандан чыккандан кийин башталышы үчүн, лансопразолдун микрогранулалары бар капсулалар ичегиде эрий турган үстүнкү катмары бар лансопразолдун гранулаларын камтыйт. Лансопразол пероралдык дайындоодон кийин тез абсорбцияланат. Пероралдык дайындоодо лансопразолдун биожеткиликтүүлүгү 85% түзөт. Плазмада эӊ жогорку концентрацияга 1.5-2.2 саатта жетет. Эгер лансопразол тамак-аш менен кабыл алынса, абсорбциянын даражасы 50% га төмөндөйт. Анын жарым-жартылай бөлүнүп чыгуу убактысы 1.4 саат. Кайра дозалоо лансопразолдун фармакокинетикасына таасирин тийгизбейт жана дарынын топтолуусуна алып келет. Лансопразол боордо кеӊири зат алмашат жана өт суюктугу менен бөлүнүп чыгат. Белгилүү метаболиттери болуп 5-гидроксилденген сульфон жана лансопразолдун сульфинил туундулары эсептелет. Дайындалган дозанын 15-30% гидроксилденген туундулар катары заарага бөлүнүп чыгат.
Циррозу бар бейтаптарда параметри боюнча ийри сызык аянтынын (AUC) жана Смах тын жогорулоосу белгиленет.
Лансопразолдун клиренси бир аз төмөн болгон, ал эми Смах улгайган курактагыларда өзгөргөн эмес.
Кларитромицин
Кларитромицин пероралдык колдонууда тез абсорбцияланат. Кларитромициндин таблеткаларынын толук биожеткиликтүүлүгү болжол менен 50% түзөт. Тамак-аш кларитромициндин абсорбциясынын башталышын жана кларитромициндин 14гидрокси антибактериялык активдүү метаболитинин түзүлүүсүн бир аз жайлатат, бирок кларитромициндин биожеткиликтүүлүгүнүн даражасына таасирин тийгизбейт. Ошентип, дарыны тамактануу убактысына көз карандысыз дайындоого болот.
Адамдарда ачкарын кабыл алуудан кийин плазмадагы эӊ жогорку концентрацияларга кларитромицинди пероралдык түрдө кабыл алуудан кийин 2 сааттын ичинде жетет. Сары сууда туруктуулашкан эӊ жогорку концентрациялар ар бир 12 саат сайын кабыл алынган 500 мг кларитромицинден 2-3 мкг/мл түзөт. Ар бир 12 саатта 500 мг дык доза менен жарым-жартылай бөлүнүп чыгуу убактысы 5-7 саатты түзөт.
Бул метаболиттин жогоруда көрсөтүлгөн туруктуулашкан концентрациясына жетүү үчүн дарылоону эӊ аз 2-3 күн улантуу керек.
Чоӊдорго 500 мг кларитромицинди ар бир 12 саат сайын дайындоодон кийин дозанын 30% заарага бөлүнүп чыгат. Кларитромициндин негизги метаболити 14гидрокси да заарага бөлүнүп чыгат, бул болсо кларитромициндин 250 же 500 мг дык дозасынан кийин кошумча 10-15% түзөт. Кларитромициндин бөйрөктөгү клиренси башкаларга салыштырмалуу дозанын өлчөмүнө жана түйдөктүү чыпкалоонун болжолдуу жакшы ылдамдыгына көз каранды эмес.
Боор функциясынын бузулуусу бар бейтаптарда кларитромициндин туруктуулашкан концентрациялары дени сак адамдардын концентрацияларынан айырмаланбайт. Бирок, кларитромициндин 14гидрокси концентрациялары төмөн, бул болсо дени сак адамдарга салыштырмалуу боор функциясы бузулган бейтаптарда жок дегенде жарым-жартылай бөйрөк клиренсинин жогорулоосу менен орду толукталат. Бөйрөк функциясынын бузулуулары бар бейтаптарда да кларитромициндин фармакокинетикасы өзгөргөн.
Кларитромицин жана 14гидрокси кларитромицин (негизги метаболит) организмдин ткандарында жана суюктуктарында тез бөлүштүрүлөт. Мээ жүлүн суюктугуна кирүүсү жөнүндө маалыматтар жок. Клетка ичиндеги жогорку концентрациялардан улам, ткандардагы концентрациялар сары суудагы концентрацияларга салыштырмалуу жогору.
Мисал катары: кларитромициндин сары суудагы концентрациясы 0.8 мкг/мл түзгөн, ал эми алкым бездеринде 1.6 мкг/мл концентрацияларга жеткен, өпкөдөгү концентрация 8.8 мкг/мл га жеткен учурда, сары суудагы концентрация болсо 1.7 мкг/мл болгон.
Кларитромицин ошондой эле ашказандын былжыр чел кабыгына сиӊет. Омепразол менен дайындоодо кларитромициндин ашказандын былжыр чел кабыгындагы деӊгээлдери кларитромициндин жалгыз өзүн дайындоого салыштырмалуу жогору болгон.
Амоксициллин
Амоксициллин жарым-синтетикалык пенициллин болуп саналат, ал ампициллиндин аналогу, ашказан кислотасы бар болгон учурда туруктуу. Амоксициллин мээнин чел кабыгы сезгенгенден башка учурларда, мээ жүлүн суюктугун эсепке албаганда, организмдин көпчүлүк ткандарында жана суюктуктарында тез таркалат. Болжол менен 20% га сары сууда протеин менен байланышат. Пероралдык түрдө дайындалган 250 мг жана 500 мг амоксициллиндин дозалары канда орточо жогорку концентрацияларга, аларга ылайык, 3,5 мкг/мл дан 5 мкг/мл чейинки жана 5.5 мкг/мл дан 7.5 мкг/мл чейинки чекке, дайындоодон кийин болжол менен 1-2 саатта алып келет. Амоксициллиндин пероралдык дайындалган дозасынын 60% заарага өзгөрбөгөн түрдө 6-8 сааттын ичинде бөлүнүп чыгат.
Колдонууга көрсөтмөлөр
ГАСТ-3 хеликобактериялык инфекциясы жана он эки эли ичегинин жарасы бар бейтаптарды дарылоо үчүн арналган (бир жылдан ашык өрчүп жаткан он эки эли ичегинин жарасы же активдүү жара). Хеликобактериялык инфекцияны чыгаруу он эки эли ичегинин жарасынын кайталануу коркунучун төмөндөтөт.
Каршы көрсөтмөлөр
ГАСТ-3 тизмектеги (бардык макролиддик антибиотик же пенициллин) кандайдыр бир курамдык бөлүккө белгилүү болгон жогорку сезгичтиги бар бейтаптарга каршы көрсөтүлгөн. ГАСТ-3 цисаприд, пимозид, астемизол, эрготамин, дигидроэрготамин же терфенадин менен коштоп дарылоого каршы көрсөтүлгөн.
Активдүү зат болгон кларитромицин узартылган QT аралыгынын синдромун/«пируэт» тибиндеги карынча тахикардиясын козгошу мүмкүн. Эркектерге караганда айымдарда «пируэт» тибиндеги карынча тахикардиясынын пайда болуу коркунучу жогорураак болот.
Кларитромицинди терфенадин менен коштоп дайындоо каршы көрсөтүлгөн.
Этияттык менен: боор функциясынын бузулуулары; орточо жана оор даражадагы бөйрөк функциясынын бузулуулары; улгайган курак (65 жаштан жогорку курактагы бейтаптар), себеби боор жана бөйрөк функцияларынын симптому жок бузулуулары бар болушу мүмкүн; миастения gravis (симптомдор күчөшү мүмкүн); оору таржымалында кан агуулар; кош бойлуулуктун I үч айлыгы; боор аркылуу зат алмашкан дарылар менен бирге кабыл алуу.
Кош бойлуулук жана бала эмизүү
Кош бойлуулук
Кош бойлуулуктун I үч айлыгы учурунда колдонуу каршы көрсөтүлгөн. Кош бойлуулуктун II жана III үч айлыгында эгер эне үчүн потенциалдык пайда, түйүлдүк үчүн потенциалдык коркунучтан жогору болсо жана/же альтернативдүү дарылар менен андан коопсузураак дарылоо жок болгон учурда гана колдонууга мүмкүн болот.
Эгер дарыны колдонуу учурунда бойго бүтүп калса, дарыны токтотуу керек.
Бала эмизүү
Амоксициллин эне сүтүнө аз өлчөмдө бөлүнүп чыгат. Амоксициллинди эмизип жаткан энелерге колдонуу ымыркайлардын сезимталдуулугуна алып келиши мүмкүн.
Кларитромицин эне сүтү менен кошо бөлүнүп чыга тургандыгы белгилүү. Бала эмизүү мезгилинде колдонууда эмизүүнү токтотуу керек.
Колдонуу жолу жана дозасы:
Дозасы/жыштыгы жана колдонуунун узактыгы:
Сунушталган доза чел кабык менен капталган 500 мг кларитромициндин таблеткаларын, 30 мг лансопразол микрогранулалары бар бир капсуланы жана 1000 мг амоксициллиндин таблеткасын түзөт, күнүнө эки жолу 12 сааттык тыныгуу убакыт аралыгы менен (эртеӊ менен жана кечинде) 7 же 14күн чогу дайындалат.
Препаратты тамак алдында кабыл алуу керек. Ар бир таблетканы жана капсуланы толугу менен бүтүн жутуу керек.
Бейтаптардын өзгөчө категориялары жөнүндө кошумча маалымат:
Бөйрөк/боор функциясынын бузулуусу:
Кларитромицин негизинен боор жана бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат. Боор функциясынын бузулуусу бар, бирок бөйрөк функциясы жакшы иштеген бейтаптар үчүн дозаны оӊдоп-түзөө талап кылынбайт. Бирок, бөйрөк функциясынын оор бузулуулары бар (боордун функциясына көз карандысыз) бейтаптарга дозаны кыскартуу же дозалардын арасындагы тыныгуу убакыт аралыгын узартуу керек. Креатининдин клиренси <30 мл/мин болгон бейтаптарга сунушталбайт.
Балдар:
Хеликобактериялык инфекцияга чалдыккан балдарда ГАСТ-3 коопсуздугу жана натыйжалуулугу көрсөтүлгөн эмес.
Улгайган курактагы адамдар:
Улгайган курактагы адамдар бөйрөк жана боор функциясынын симптому жок бузулуусу менен жапа чегиши мүмкүн. ГАСТ-3 бейтаптардын бул тобуна дайындоодо этияттыкты сактоо керек. Оор бөйрөк дисфункциясы бар улгайган бейтаптарга дозаны өзгөртүү сунушталат.
Колдонуу боюнча өзгөчө эскертүүлөр жана алдын алуулар
ГАСТ-3 көрсөтүлгөн көрсөтмөлөр боюнча жана сунуштоолорго ылайык гана колдонууга болот. Бул таӊгактагы дары каражатты башка дарылоодо өз-өзүнчө же айкалыштырып колдонууга болбойт. Микотикалык микроорганизмдер же бактериялык патогендер менен суперинфекциялар дарылоо учурунда пайда болушу мүмкүн. Мындай учурларда ГАСТ-3 дайындоону дароо токтотуп, аны башка ылайыктуу дарылоого алмаштыруу керек.
ГАСТ-3 колдонууда көпчүлүк учурда антибиотик менен дарылоонун башында абалдын жакшыруусуна карабастан, антибиотик менен дарылоонун толук курсун жүргүзүү зарылчылыгы жөнүндө бейтаптарга маалымдоо керек. Дарыны кабыл алууну өткөрүп жиберүү же толук курстун аягына чейин чыкпай калышы дарылоонун натыйжалуулугун төмөндөтүп, ГАСТ-3 жана башка антибактериялык дарыларга туруктуу штаммдардын пайда болуу мүмкүнчүлүгүн жогорулатат.
ЛАНСОПРАЗОЛ
Лансопразол зат алмашуунун натыйжасында көбүнчө өт аркылуу бөлүнүп чыгат. Ошентип, улгайган курактагы адамдардыкындай эле, боор функциясынын жеӊил же орточо бузулуусунан улам, анын фармакокинетикалык профили начарлашы мүмкүн.
Лансопразолду боордун дисфункциясы бар бейтаптарга дайындоодо этияттыкты сактоо керек. Күнүнө 30 мг дан жогорку дозаларды оор бөйрөк алсыздыгы бар бейтаптарга дайындоого болбойт. Жаш адамдардыкына караганда Тmах жана AUC (ийри сызык аянты) улгайган курактагы адамдарда 2 эсе жогору. Боор функциясынын бузулуусу бар улгайган курактагы бейтаптарга дайындоодо этияттыкты сактоо керек.
Лансопразол менен дарылоого симптоматикалык жооп ашказанда жаӊы пайда болгон залалдуу шишиктин бар болуусун жокко чыгарбайт. Ашказандын жарасына күмөн санаган учурда, жаӊы пайда болгон залалдуу шишиктин жок экендигин текшерүү керек, себеби бул дары менен дарылоо симптомдорду жеӊилдетип, диагноз коюну кечиктириши мүмкүн.
КЛАРИТРОМИЦИН
Кларитромицин менен макролиддердин тобундагы башка дарылардын, ошондой эле линкомицин жана клиндамициндин арасында кайчылаш туруктуулук өрчүшү мүмкүн.
Башка антибиотиктер сыяктуу эле кларитромицинди узак убакыт бою кабыл алуу сезгич эмес бактериялардын жана мите козу карындардын санынын жогорулоосу менен колонизацияны козгошу мүмкүн. Кайталанган инфекция пайда болгон учурда ылайыктуу дарылоо дайындалышы керек.
Дээрлик бардык антибактериялык каражаттар менен дарылоодо жалган колиттин учурлары сүрөттөлгөн, анын оордугу жеӊилден баштап жашоого кооптуу даражага чейин өзгөрүшү мүмкүн. Жалган колиттин симптомдорунун бири болуп Clostridium difficile тарабынан козголгон ич өтүү эсептелет. Ошондуктан антибактериялык каражаттарды колдонуудан кийин ич өтүү пайда болгон учурда, мындай оорунун пайда болуу мүмкүнчүлүгүн эске алуу керек.
Антибиотик менен дарылоо курсун жүргүзүүдөн кийин бейтапка кылдат медициналык көзөмөл жүргүзүү керек. Антибиотиктерди кабыл алуудан 2 ай өткөндөн кийин жалган колиттин өрчүгөн учурлары сүрөттөлгөн.
АМОКСИЦИЛЛИН
Башка пенициллиндерди кабыл алгандай эле, көпчүлүк жагымсыз көрүнүштөр жогорку сезимталдуулуктун көрүнүштөрү менен белгилене тургандыгын күтүүгө болот. Көпчүлүк учурларда бул көрүнүштөр мурда пенициллиндерге жогорку сезимталдуулугу катталган бейтаптарда, ошондой эле оору таржымалында бөрү жатышы, аллергиялык оорулары, колко астмасы, чөп бөрү жатышы бар бейтаптарда белгиленет.
Антигистаминдик дарыларды жана зарыл болгон учурда системалык глюкокортикоиддерди кабыл алуу жолу менен жогорку сезимталдуулук реакцияларын башкарууга болот. Дарыгердин пикири боюнча бейтаптын абалы кооптуу болуп жана амоксициллин менен гана дарылоо натыйжалуу болгон учурларды эсепке албаганда, мындай реакциялар пайда болгон учурда амоксициллинди токтотуу зарыл.
Пенициллиндин катарындагы дарыларды кабыл алган бейтаптарда жогорку сезимталдуулуктун (анафилаксиянын) оор жана өлүмгө алып келген (сейрек) учурлары жөнүндө маалыматтар бар, анафилактикалык реакциялар көбүнчө парентералдык түрдө куюда пайда болгондугуна карабастан, алар пенициллиндин катарындагы дарыларды пероралдык түрдө кабыл алган бейтаптарда катталган. Бул реакциялар оору таржымалында пенициллиндин тобундагы дарыларга жогорку сезгичтиги жана/же көп валенттүү аллергиясы бар бейтаптарда жышыраак белгиленет.
Дарылоону баштаганга чейин пенициллиндерди, цефалоспориндерди кабыл алуу менен, ошондой эле башка аллергендердин таасири алдында козголгон мурдагы жогорку сезимталдуулук реакциялар жөнүндө кылдаттык менен сурамжылоо керек. Аллергиялык реакция пайда болгон учурда дарыны кабыл алууну токтотуп, тиешелүү дарылоого өтүү керек.
Эпинефринди, кычкылтекти колдонуу, глюкокортикоиддерди тамыр ичине куюну талап кылган оор анафилактикалык реакциялар өрчүгөн учурда, көрсөтмөлөр бар болсо, дем алуу жолдорунун өткөрүмдүүлүгүн калыбына келтирүү керек, ошондой эле интубацияны жүргүзүү керек.
Үчтүк тизменин ар бир дозасы 200.95 мг сахарозаны камтыйт. Фруктозаны сейрек тукум-куучулук көтөрө албастыгы же глюкоза-галактоза мальабсорбциясы же сахароза-изомальтаза жетишсиздиги бар бейтаптарга бул дарыны кабыл алууга болбойт.
Дарылардын өз ара таасирлери жана өз ара таасирлердин башка түрлөрү
ЛАНСОПРАЗОЛ
Лансопразол карынчанын туз кислотасын бөлүп чыгаруусун узак убакытка басынтууга көмөк көрсөтөт. Лансопразолду кабыл алуу, сиӊирилүүсү үчүн карын зилинин туз кислотасынын бар болуусу зарыл болгон АИВ-атазанавирдин протеазасынын ингибиторунун системалык концентрацияларынын олуттуу төмөндөөсүнө көмөк көрсөтөт. Лансопразол АИВ туруктуулугунун жана атазанавирдин дарылык натыйжалуу таасиринин айкындыгынын төмөндөөсүнө көмөк көрсөтөт. Ошентип, лансопразолду жана протон помпасынын башка ингибиторлорун атазанавир менен коштоп колдонууга болбойт. Теориялык жактан биожеткиликтүүлүгү карын зилинин pH көз каранды болгон башка дарылардын абсорбциясына лансопразол таасир бериши мүмкүн (мисалы, кетоконазол, ампициллиндин эфирлери, темирдин туздары, дигоксин).
Изилдөөлөр көрсөткөндөй, лансопразол варфарин, антипирин, индометацин, ацетилсалицил кислотасы, ибупрофен, фенитоин, преднизон, пропранолол, алюминийгидроксид магний антациддери же диазепам сыяктуу система жана зат алмашкан башка дарылар менен клиникалык жактан олуттуу түрдө өз ара аракеттешпейт. Лансопразолду теофиллин менен коштоп дайындоо теофиллиндин клиренсинин бир аз жогорулоосуна (10%) алып келиши мүмкүн. Ошентип, бейтаптарга кылдат көзөмөл жүргүзүү керек, себеби теофиллиндин дозасын оӊдоп-түзөө керек болуп калышы мүмкүн.
Кайчылаш изилдөөдө обочолонгон, ошондой эле 1 г сукральфат менен бирге 30 мг лансопразолду жана 20 мг омепразолду бир жолку кабыл алуу каралган; коштоп кабыл алууда ингибиторлордун сиӊирилүүсүнүн 17% га, протон помпасынын 16% га жай болуусу белгиленген. Алынган маалыматтарга байланыштуу протон помпасынын ингибиторлорун, сукральфатты кабыл алууга 30 минута калганда кабыл алуу керек. Клиникалык изилдөөлөрдө антациддерди жана лансопразолдун жай бошонгон капсулаларын коштоп кабыл алуу жүргүзүлгөн, мында коштоп кабыл алуу лансопразолдун натыйжалуулугуна таасир берген эмес.
АМОКСИЦИЛЛИН
Пробенецид амоксициллиндин бөйрөк каналчалары менен бөлүнүп чыгуусун төмөндөтөт. Амоксициллинди жана пробенецидди бир учурда колдонуу амоксициллиндин кандагы деӊгээлинин жогорулоосуна жана узаруусуна алып келиши мүмкүн.
Хлорамфеникол, макролиддер, сульфонамиддер жана тетрациклиндер пенициллиндин бактерициддик натыйжалуулугуна таасир бериши мүмкүн. Бул нерсе in vitro көрсөтүлгөн; бирок, бул өз ара таасирдин клиникалык мааниси жетиштүү түрдө документтештирилген эмес.
КЛАРИТРОМИЦИН
Теофиллинди кабыл алып жаткан бейтаптарга кларитромицинди колдонуу сары сууда теофиллиндин концентрацияларынын жогорулоосу менен байланыштуу болушу мүмкүн. Башка макролиддер менен болгондой эле, бейтаптарга кларитромицинди цитохрома Р450 системасы аркылуу зат алмашкан бир катар дарылар менен коштоп дайындоо (мисалы варфарин, эргоалкалоиддер, триазолам, мидазолам, ловастатин, дизопирамид, фенитоин жана циклоспорин сыяктуу) бул дарылардын сары суудагы концентрацияларынын жогорулоосуна алып келиши мүмкүн.
Кларитромицинди жана пероралдык антикоагулянттарды коштоп дайындоо пероралдык түрдө кабыл алынып жаткан антикоагулянттардын натыйжалуу таасирин күчөтүшү мүмкүн.
Кларитромициндин бир дозасын жана карбамазепинди коштоп дайындоо плазмада карбамазепиндин жогорку концентрацияларына алып келген. Канда карбамазепиндин деӊгээлдерине байкоо жүргүзүүгө болот.
Кларитромицин жана колхицин бир учурда дайындалганда, кларитромициндин Pgp жана/же CYP3A ингибирлөөсү колхициндин таасиринин жогорулоосуна алып келиши мүмкүн.
Рабдомиолиздин сейрек учурлары белгиленген, алар кларитромицинди жана ловастатинди, симвастатинди, HMG-CoA редуктазанын ингибиторлорун коштоп колдонуу менен дал келген.
Кларитромицинди жана дигоксинди коштоп кабыл алган бейтаптардын сары суусунда дигоксиндин жогорку концентрациялары белгиленген. Сары сууда дигоксиндин деӊгээлдерин текшерүүгө болот.
Кларитромициндин жана зидовудиндин АИВ жуктурулган чоӊ бейтаптар тарабынан пероралдык түрдө коштоп кабыл алынышы зидовудиндин төмөндөгөн теӊ салмактуу концентрацияларына алып келиши мүмкүн. Мындай реакциялар балдарда байкалган эмес. Кларитромицинди жана ритонавирди коштоп дайындоо плазмада ритонавирдин алда канча жогорку концентрацияларына алып келиши мүмкүн. Жогорулоолор кларитромициндин терс натыйжаларынын жыштыгында пайда болушу мүмкүн (мисалы, ич өтүү, көӊүл айнуу, сиӊире албастык). Кларитромицинди, CYP3A ингибиторун жана көбүнчө CYP3A тарабынан зат алмашкан дары каражатты пероралдык дайындоо дарынын концентрациясынын жогорулоосу менен байланыштуу болушу мүмкүн, ал болсо коштоп дайындалган дарылардын дарылык жана терс таасирлерин жогорулатып же узартышы мүмкүн. Эгер айрыкча CYP3A субстраты коопсуздуктун кууш чектерине ээ болсо (мисалы, карбамазепин) жана/же субстрат CYP3A энзима менен активдүү зат алмашса, CYP3A энзиманын субстраттары болгон башка дарылар менен дарыланып жаткан бейтаптарга дары этияттык менен колдонулат. Дозаны оӊдоп-түзөө варианты каралат жана мүмкүн болгондо, көбүнчө CYP3A тарабынан зат алмашкан дарылардын сары суудагы концентрацияларын кларитромицинди коштоп кабыл алып жаткан бейтаптарда кылдаттык менен текшерип туруу керек.
Кларитромицин менен квинидинди же дизопирамидди коштоп колдонууда пайда болгон пируэттик тахикардия байкалат. Кларитромицинди QT аралыгын узартуучу дарылар менен коштоп дайындоодо QT аралыгынын узаруусун текшерүү үчүн электрокардиограммага байкоо жүргүзүп туруу керек.
Эрготамин/дигидроэрготамин: билдирүүлөр көрсөткөндөй, кларитромицинди эрготамин же дигидроэрготамин менен коштоп колдонуу курч токсиндүүлүк менен байланыштуу болгон, ал кан тамырлардын карышуусу жана башка ткандардын, ошондой эле БНС жана колу-буттун ишемиясы менен мүнөздөлгөн. Кларитромицинди бул дарылар менен коштоп дайындоо каршы көрсөтүлгөн. Триазолобензодиазепиндер жана тектеш Бензодиазепиндер: эритромицин триазоламдын жана мидазоламдын клиренсин кыскартат жана аны менен бул бензодиазепиндердин фармакологиялык натыйжалуу таасирин жогорулатышы мүмкүн.
Силденафил: эритромицин силденафилдин системалык таасирин жогорулатат (AUC). Ушундай эле өз ара таасир кларитромицин менен да ишке ашуусу мүмкүн, ошентип, силденафилдин дозасын төмөндөтүүгө болот.
Кларитромицинди цисаприд, пимозид, астемизол же терфенадин менен коштоп дайындоо каршы көрсөтүлгөн («Каршы көрсөтмөлөр» караӊыз). Кошумча катары, эритромициндин же кларитромициндин болжол менен CYP3A тарабынан зат алмашпаган дарылар, ошондой эле гексобарбитал, фенитоин жана валпроат менен өз ара аракеттешүүсү жөнүндө билдирүүлөр бар.
Унаа каражатты жана механизмдерди башкаруу жөндөмдүүлүгүнө тийгизген таасири:
Дарылануу учурунда психомотордук реакциянын тездигин жана жогорку көӊүл бөлүү концентрациясын талап кылган потенциалдык кооптуу иштер менен алектенүүдө жана унаа каражаттарды башкарууда этият болуу керек, анткени дары көрсөтүлгөн жөндөмдүүлүктөргө таасир бере турган кыйыр натыйжалуу таасирлерди жана баш айланууну козгошу мүмкүн.
Кыйыр натыйжалуу таасирлер
Кларитромицин, лансопразол жана амоксициллин тригидраты менен байланыштуу болгон терс реакциялар органдар системаларынын бөлүштүрүлүүсүнө жана жыштыгына ылайык төмөндө көрсөтүлгөн. Жыштыктын даражасы төмөнкүдөй белгиленген:
Абдан жыш (>1/10); жыш (1/100 дөн 1/10 чейин); жыш эмес (1/1.000 ден 1/100 чейин); сейрек (1/10.000 ден <1/1.000 чейин); абдан сейрек (<1/10.000), белгисиз (бар болгон маалыматтар боюнча аныктоого мүмкүн эмес).
14 күн ичинде дарыны бардык үч курамды алуу менен бир эле учурда клиникалык изилдөөлөрдө көбүнчө кездешкен кыйыр натыйжалуу таасирлер: диарея, баш оору, даамы кабылдоо бузулушу.
Клиникалык изилдөөлөрдө белгиленген көпчүлүк терс реакциялар жеӊил жана убактылуу болгон, салттуу макролиддер менен болгонго салыштырмалуу АИЖ тарабынан терс реакциялар сейрегирээк белгиленген. Терс реакциялардан улам 3% дан азыраак бейтаптар дарылоону токтотушкан. Бул терс натыйжалуу таасирлер төмөндө көрсөтүлгөндөй бөлүштүрүлгөн:
Нерв системасы: чаташуу, баш айлануу
Респиратордук, медиастиналдык жана торакалдык бузулуулар: респиратордук бузулуулар
Ашказан-ичеги бузулуулары: коюу заӊ, ооздун кургоосу/суусоо, глоссит, ректалдык кычышуу, көӊүл айнуу, ооз көӊдөйүнүн кандидозу, оозул, тилдин түссүздөнүүсү, кусуу
Тери жана теринин алдындагы ткандар: тери реакциялары
Сөөк-булчуӊ, тутумдаштыргыч жана сөөк тканы тарабынан бузулуулар: миалгия
Заара жыныс системасы тарабынан бузулуулар: кын сезгенүүсү, кын кандидозу
Колдонгон жердеги жалпы бузулуулар жана абал: ич оору.
10 жана 14 күндүк дарылоо тартибинин арасында терс реакциялардын жыштыгы боюнча статистикалык олуттуу айырма байкалбайт.
Жалпысынан, кларитромицин, лансопразол жана амоксициллин тригидраты айкалышкан дарылоо кыска жана узак мөөнөттүү изилдөөлөрдө жакшы көтөрүмдүү болгон.
Кларитромицин, лансопразол жана амоксициллин тригидраты айкалышуусунда курамдык бөлүк катары лансопразол дайындалган бейтаптарда же <1% бейтаптарда белгиленген кошумча терс реакциялар төмөндө көрсөтүлгөн:
Жалпы организм: ич көбүү, жогорку сезимталдуулук реакциялары, астения, арканын оорушу, кандидоз, карцинома, көкүрөктүн оорушу, простуха, шишимик, калтыратма, сасык тумоо синдрому, талма оорсуу, моюндун оорушу, моюндун начар кыймылдоосу, оору, жамбаш жактагы оору;
Жүрөк-кан тамыр системасы: стенокардия, аритмия, брадикардия, инсульт/церебралдык инфаркт, гипертония/гипотония, шакый, миокарда инфаркты, жүрөктүн тез согуусу, шок (циркулятордук жетишсиздик), эс-учун жоготуп жыгылуу, тахикардия, вазодилатация;
Тамак-сиӊирүү системасы: кадимкидей эмес заӊ, анорексия, кардиоспазм, колит, холелитиаз, ооздун кургак болуусу, диспепсия, дисфагия, энтерит, кекирүү, кызыл өӊгөч жаралары, эзофагит, фекалийлердин түссүздөнүүсү, метеоризм, ашказандын түбүндө астралдык түйүндөр/темирлүү өсүндүлөр, гастрит, гастроэнтерит, ашказан-ичеги аномалиясы, ашказан-ичеги бузулуулары, ашказан-ичеги кан агуусу, глоссит, бүйлөлөрдөн кан агуу, кан аралаш кусуу, жогорку табит, көп шилекей бөлүп чыгаруу, мелена, ооз көӊдөйүндө жарачалар, көӊүл айнуу жана кусуу, көӊүл айнуу жана кусуу жана ич өтүү, ашказан-ичеги монилиазы, ректалдык бузулуулар, ректалдык кан агуу, оозул, тенезмалар, суусоо, тил тарабынан бузулуулар, жара колити, жара оозулу;
Эндокрин системасы: кант диабети, зоб, гипотиреоз;
Гематологиялык жана лимфа системалары: аз кандуулук, гемолиз, лимфаденопатия;
Зат алмашуу жана тамактануунун бузулуусу: авитаминоз, подагра, суусуздануу, гипергликемия/гипогликемия, перифериялык шишимик, салмак кошуу/азайтуу;
Сөөк-булчуӊ системасы: артралгия, артрит, сөөктөрдүн оорулары, муундардын оорулары, буттун балтыр булчуӊдарынын карышуусу, сөөк-булчуӊ оорулары, миалгия, миастения, синовит;
Нерв системасы: жаман түш көрүү, чаташуу, амнезия, тынчсыздануу, апатия, карышуулар, деменция, деперсоналдашуу, депрессия, диплопия, баш айлануу, эмоционалдык лабилдүүлүк, галлюцинациялар, гемиплегия, гиперкинез, гипертония, гипестезия, уйкусуздук, либидонун төмөндөөсү/күчөшү, нервоздук, парестезия, уйкунун бузулуусу, уйкусуроо, жаман ойлор, титирөө, баш айлануу;
Респиратордук (дем алуу) системасы: астма, бронхит, жөтөлдүн күчөшү, демигүү, мурундан кан агуу, ыктытуу, кокодо жаӊы ткандардын (шишиктин) пайда болуусу, өпкө фиброзу, кулкун сезгениши, өпкө челиндеги бузулуулар, өпкө сезгенүүсү, дем алуунун бузулуусу, жогорку дем алуу жолдорунда сезгенүү/инфекция, мурун сезгенүүсү, кобул сезгенүүсү, кыркыроо;
Тери жана коштондулар: акне, жаргак баш, байланыштык дерматит, теринин кургак болуусу, туруктуу бөртмө, чачтар менен байланыштуу бузулуулар, макуло-папулездик бөртмө, кыйынчылыкты жараткан тырмактар, кычышуу, бөртмө, тери карциномасы, тердекчил болуу, бөрү жатыш
Сезүү органдары: көрүүнүн бузулуулары, амблиопия, блефарит, бүдөмүк көрүү, катаракта, конъюнктивит, дүлөйлүк, көздөрдүн кургак болуусу, кулак/көздөр менен байланыштуу бузулуулар, көз оору, глаукома, орто кулактын сезгенүүсү, паросмия, жарыкка сезгичтик, көздүн тор кабыгынын дегенерациясы, даам татуу сезимдерин жоготуу, даам татуунун бузулуусу, кулактын чуулдоосу, көрүү талаасынын кемтиги;
Заара жыныс системасы: айыздын бузулуусу, сүт безинин чоӊ болуусу, көкүрөктөгү оору, көкүрөктүн сезгич болуусу, дисменорея, дизурия, гинекомастия, импотенция, бөйрөк конкременти, бөйрөктөрдөгү оору, бели, менорагия, эркектин жыныстык мүчөсү менен байланыштуу бузулуулар, полиурия, эркектин жыныстык бези менен байланыштуу бузулуулар, заара чыгаруу түтүгүндөгү оору, тез заара чыгаруу, зааранын кармалуусу, заара чыгаруу жолдорунун инфекциялары, заара чыгарууну тез козгоо, заара чыгаруунун бузулуулары, кын сезгенүүсү.
Лабораториялык көрсөткүчтөр
Кларитромицин, лансопразол жана амоксициллин тригидрат айкалышуусунда лансопразол дайындалган бейтаптардын лабораториялык параметрлериндеги төмөнкү өзгөрүүлөрү терс реакциялар катары белгиленген:
Боор функциясын текшерүүлөрдүн нормага туура келбеген жыйынтыктары, жогорулаган SGOT (AST), жогорулаган SGPT (ALT), креатининдин жогорулаган деӊгээли, шакар фосфатазанын жогорулаган деӊгээли, гамма глобулиндердин жогорулаган деӊгээли, жогорулаган GGTP, жогорулаган/төмөндөгөн/нормага туура келбеген WBC, AG нормага туура келбеген коэффициенти, RBC нормага туура келбеген көрсөткүчү, билирубинемия, эозинофилия, гиперлипемия, электролиттердин жогорулаган/төмөндөгөн деӊгээли, холестериндин жогорулаган/төмөндөгөн деӊгээли, глюкокортикоиддердин жогорулаган деӊгээли, жогорулаган LDH, тромбоциттердин жогорулаган/төмөндөгөн/нормага туура келбеген деӊгээли жана гастриндин жогорулаган деӊгээли. Ошондой эле заарада четтөөлөр белгиленген, мисалы, альбуминурия, глюкозурия жана гематурия сыяктуу. Ошондой эле лабораториялык көрсөткүчтөрдүн өзүнчө четтөөлөрү белгиленген.
Ампициллиндин заарадагы жогорку концентрациялары Клинитестти, Бенедикттин эритиндисин же Фелингдин эритиндисин колдонуу менен заарада глюкозанын камтылуусун текшерүүдө жалган оӊ реакцияларга алып келиши мүмкүн.
Ошентип, глюкозаны аныктоо үчүн глюкозанын оксидазанын энзимдик реакцияларына негизделген текшерүүлөрдү колдонуу сунушталат.
Ашыкча доза
Ашыкча дозалануу учурунда бейтаптар дарыгер, ууланууларды башкаруу борбору же тез медициналык жардамдын борбору менен байланышуулары керек. Үч дары каражатты бир учурда дайындоо менен байланыштуу болгон токсиндүүлүктүн өсүшүн болжолдогон фармакологиялык маалыматтар жок.
КЛАРИТРОМИЦИН
Кларитромицин менен ашыкча дозалануу АИЖ тарабынан симптомдорду козгошу мүмкүн (мисалы, ич оору, көӊүл айнуу, кусуу, ич өтүү).
Ашыкча дозаны коштогон терс реакцияларды абсорбцияланбаган дары каражатты чыгаруу менен дарылоо керек жана колдоп туруучу чараларды дайындоо керек. Башка макролиддер менен болгондой эле, кларитромициндин сары суудагы концентрациялары гемодиализде же перитонеалдык диализде олуттуу өзгөрбөйт.
ЛАНСОПРАЗОЛ
Лансопразол үчүн белгилүү антидот жок. Аны кан айлануудан гемодиализдин жардамы менен чыгарышат. Ашыкча дозалануу учурунда симптоматикалык жана колдоп туруучу дарылоо дайындалат.
АМОКСИЦИЛЛИН
Ашыкча дозалануу учурунда дарыны кабыл алууну токтотуу керек; симптоматикалык дарылоону жана колдоп туруучу чараларды дайындоо керек. Амоксициллинди кан айлануудан гемодиализдин жардамы аркылуу чыгарууга болот.
Жарактуулук мөөнөтү: 36 ай.
Сактоо шарты
Жарыктан жана нымдан корголгон жерде 25°С дан төмөн аба табында сактоо керек. Балдар жетпеген жерде сактоо керек.
Берүү шарты : Рецепт боюнча
Таӊгакчасы
Бир тарабында тунук ПВХ/Aclar жука чел кабыгы жана экинчи тарабында алюминий фольгасы бар блистерлер. Ар бир блистерде төмөнкүлөр камтылат:
- жука чел кабык менен капталган 2 таблетка, Кларитромицин 500мг,
- микрогранулалары бар 2 капсула Лансопразол 300мг
- 2 таблетка Амоксициллин 1000мг
7 блистер картон кутучага салынат.
Өндүрүүчү
ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Черкезкей Санайи Бельгеси,
Караагач Мах. Ататюрк Джад. №32
Капаклы / Текирдаг / Туркия
Лицензияны кармоочу
ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Юридикалык дарек: Халкалы Меркез Мах. Басын Экспресс Джад. №1
34303 Кючюкчекмедже / Стамбул / Туркия
Тел: +90 212 692 92 92 ; Факс: +90 212 697 00 24
Кыргыз Республикасынын аймагында дары каражаттын сапаты боюнча керектөөчүлөрдөн арыз-доолорду кабыл алуучу уюмдун дареги:
Кыргыз Республикасы, Бишкек ш., Садыгалиева көч., 1
Тел./факс: +996 312 35 75 42 ; www/amt.kg