ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
НИМЕСУЛИД АКТИВ
Торговое название
Нимесулид Актив
Международное непатентованное наименование
Нимесулид/Лидокаин
Состав
Активные вещества:
Нимесулид 10 мг
Лидокаин 50 мг
Вспомогательные вещества:
Глицерин, этанол (96%), полиэтиленгликоль (ПЭГ 400), карбопол 980 NF, ортофосфорная кислота, динатрия эдетат,дистиллированная вода
Лекарственная форма
Гель для местного применения.
Описание
Светло-желтый гель
Фармакотерапевтическая группа
Фармакотерапевтическая группа: Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при мышечных и суставных болях. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения.
Код АТХ: M02AA
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) нового поколения группы сулфонамидов. Нимесулид обладает жаропонижающими, обезболивающими и противовоспалительными свойствами.
Лидокаин – вещество, которое блокирует передачу импульса, стабилизируя мембрану нейрона и оказывая местноанестезирующее действие.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция:
При местном применении нимесулид постепенно всасывается через кожу в мышечные ткани и синовиальную жидкость. При этом баланс между кожей, мышцами и синовиальной жидкостью быстро восстанавливается.
В ходе клинического исследования 1% геля нимесулида для местного применения препарат наносили 3 раза в день в течение 4–7 дней пациентам, перенесшим артроскопию по поводу остеоартрита. Через 1-2 часа после применения подсчитывали концентрации нимесулида в синовиальной жидкости и плазме.
Уровень нимесулида составил 22.1 ± 10.5 нг/мл в синовиальной жидкости и 11.8 ± 3.0 нг/мл в плазме.
Лидокаин минимально всасывается через поврежденные участки кожи и слизистые оболочки.
Распределение:
Определение нимесулида в разных концентрациях в плазме в течение от 30 мин до 8 часов, указывает на постепенное поступление препарата в системный кровоток. Через 8 часов после местного применения концентрация нимесулида в плазме меняется между 14-57.5 нг/мл.
Лидокаин соединяется с белками плазмы в пределах 33-80%. После всасывания подвергается гидролизу в клеточной среде тканей и действует в течение 60-90 минут.
Биотрансформация:
Нимесулид и лидокаин метаболизируются в печени. Метаболитом нимесулида, вероятно, является активный 4-гидроксинимесулид, а метаболитами лидокаина — активные моноэтилглицинексилидид (MEGX) и глицинексилидид (GX).
Выведение:
Нимесулид выводится почками в размере 51 – 63%. Уровень выведения препарата с мочой в неизмененном виде составляет менее 0.1%. Выводится с калом в размере 18 – 36%. Период полувыведения (t1/2,β) составляет в среднем 10 часов.
Лидокаин выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде (10% от введенной дозы). Период полувыведения (t1/2,β) составляет примерно 2 часа.
Способ применения и дозы
Способ применения:
Нимесулид Актив предназначен только для наружного применения. Не используйте окклюзионную повязку и не перебинтовывайте место нанесения. Избегайте интенсивного трения в области нанесения. Не наносите Нимесулид Актив на область подмышек.
Дозировка /частота и время применения:
Если иное не рекомендовано врачом; препарат следует наносить на пораженный участок 3-4 раза в день. Однако дозировка может быть изменена в зависимости от размера пораженного участка и отечности. Лечение следует пересмотреть через 4 недели.
Дополнительная информация для конкретных групп пациентов:
Почечная/печеночная недостаточность:
Нимесулид Актив следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.
Дети:
Рекомендации по дозировке и показания для применения у детей не подтверждены. Поэтому, его не следует применять детям.
Пожилые люди:
Специального использования нет.
Показания к применению:
Боль в пояснице (люмбаго), артрит суставов (остеоартрит), воспаление мягких тканей окружающих суставы (периартрит), воспаление сухожилий (тендинит), воспаление сухожилий и их оболочки (теносиновит), воспаление околосуставной сумки (периартрит), воспаление синовиальной сумки (бурсит) а также травматические, дегенеративные и ревматические заболевания мягких тканей и суставов сопровождающиеся растяжениями и ушибами, как спортивные травмы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам,
-повышенная чувствительность к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам, вызывающим астму, ринит, ангионевротический отек, полип носа или симптомы крапивницы,
- дети
- первый и последние три месяцах беременности.
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
При возникновении раздражения, покраснения или зуда в области нанесения применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Препарат нельзя использовать на область глаз, подмышек, слизистые оболочки (генитальных, носовых, ротовых, половых органов), и широких поверхностях кожи (действующее вещество лидокаин, всасываясь может вызвать побочные действия, такие как нарушения ритма, одышка, кома или даже смерть). При случайном контакте его следует немедленно промыть водой.
Обработанные гелем участки кожи, нельзя закрывать бандажом или окклюзионными повязками. Не использовать гель при рубцах или царапинах кожи, а также при локальных кожных инфекциях.
Нимесулид Актив может испачкать одежду.
Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействия
При одновременном применении со следующими препаратами может возникнуть взаимодействие, связанное с всасыванием лидокаина:
Пропранолол: снижение плазменного клиренса лидокаина,
Циметидин: снижение плазменного клиренса лидокаина,
Антиаритмические средства: повышение токсичности лидокаина,
Фенитоин или барбитураты: снижение уровня лидокаина в плазме.
Эти взаимодействия могут наблюдаться при длительном применении или при повторном приеме высоких доз.
При применении рекомендованной дозы клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.
Взаимодействия, связанные с местным применением нимесулида, не выявлены.
Дополнительная информация для конкретных групп пациентов:
Никаких исследований в конкретных группах пациентов не проводилось.
Побочные эффекты
Сообщаемые нежелательные эффекты перечислены ниже в соответствии с их частотой:
Очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1 000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: зуд, эритема.
Неизвестно: шелушение, зуд, кожная сыпь, легкое или умеренное местное раздражение.
Заболевания иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции (в тяжелых случаях может возникнуть анафилаксия).
Нарушения нервной системы:
Очень редко: нервозность, беспокойство, эйфория, спутанность сознания, шум в ушах, сонливость, нечеткость или двоение в глазах, озноб, тремор, потеря сознания.
Сердечно-сосудистые заболевания:
Очень редко: брадикардия, снижение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс. Поскольку лидокаин, содержащийся в Нимесулид Активе, применяется местно, подобные побочные реакции маловероятны/не ожидаются при соблюдении рекомендованной схемы обычного лечения (особенно до тех пор, пока он не применяется на обширных поверхностях кожи, и особенно в очень высоких дозах).
Вероятность возникновения других системных побочных реакций при местном применении нимесулида и лидокаина значительно меньше, чем частота побочных реакций при пероральном приеме. Однако, когда Нимесулид Актив применяется на более обширных участках и в течение длительного времени, нельзя игнорировать вероятность системных побочных реакций.
Фертильность, беременность и лактация
Общая рекомендация
Категория риска при беременности – C.
Женщины репродуктивного возраста/ Контрацепция
Исследования, проведенные на животных, показали, что нимесулид обладает репродуктивной токсичностью. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Беременность
Не рекомендуется применять Нимесулид Актив во время беременности. Нимесулид не следует применять, особенно в 3 триместре беременности, поскольку артериальное русло закрывается рано и существует риск атонии матки.
Соотношение польза/вред при лечении Нимесулид Актив должно оцениваться врачом, и препарат не следует применять во время беременности без необходимости.
Лактация
Лидокаин незначительно проникает в грудное молоко; отсутствуют исследования по проникновению нимесулида в грудное молоко и его возможному влиянию на детей, питающихся грудным молоком. Поэтому не рекомендуется применять Нимесулид Актив в период грудного вскармливания.
Передозировка
Случаев передозировки, связанных с местным применением, не зарегистрировано.
Лидокаин может вызвать сердечную аритмию, респираторный дистресс, кому или даже смерть, если его наносить на особенно большие участки кожи, и особенно в очень высоких дозах.
Срок годности
24 месяца.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска
Без рецепта
Упаковка
Туба из ПЭВД/ПЭВП 50 г с массажной головкой в картонной коробке.
Производитель
Хуманис Саглык А.Ш.
Караагач Мах, бульвар Фатих, №32
Организованная промышленная зона Черкезкей
Капаклы/Текирдаг/Турция
Держатель регистрационного удостоверения
Хуманис Саглык А.Ш.
Меркез. Эски Бюйюкдере Кад. No: 3-5
Маслак Линк Плаза Кат: 6-7 Маслак-Сарыер/Стамбул
Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству лекарственного препарата:
ОсОО «Asian Med Trade»
Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1
Тел./факс: +996 312 35 75 42
www/amt.kg