ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЛИДОКАИН
Торговое название препарата
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лидокаин
Состав
100 мл раствора содержит 10 г лидокаина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, левоментол, гидроксид натрия, вода очищенная.
Лекарственная форма
Спрей для местного применения, раствор.
Описание препарата
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа: Местные анестетики, амиды.
Код АТХ: N01BB02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Действие местных анестетиков основано на подавлении потока биологически важных ионов через клеточную мембрану нервных клеток, необходимых для формирования импульса.
Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и незначительно снижает проницаемость для ионов калия и натрия в состоянии покоя, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации под действием физиологических стимуляторов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса.
Среди различных сенсорных моделей местные анестетики, в первую очередь, угнетают ощущение боли, а затем - температурную и тактильную чувствительность.
После местного применения больших доз лидокаина, может возникать как возбуждение, так и угнетение функции центральной нервной системы. Сердечно-сосудистые эффекты препарата могут проявляться нарушением сердечной проводимости и расширением периферических сосудов.
Фармакокинетика
Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, однако с трудом проникает через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, которое поступает в кровоток, зависит от дозы, типа, размера обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от продолжительности контакта с активным веществом.
Распределение
Нанесении на кожу 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после применения препарата. После применения такой дозы концентрации лидокаина в сыворотке крови остаются в пределах терапевтического диапазона в течение 7 - 8 часов. Количество активного вещества, применяемого однократно, не должно превышать 300 - 350 мг.
Биотрансформация
Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, а потом гидролизу.
Выведение
Лидокаин выводится в основном через почки в неизмененном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики.
После местного нанесения действие препарата Лидокаин спрей для местного применения развивается в течение 1 минуты и продолжается в течение 5 - 6 минут. Субъективное ощущение онемения медленно проходит в течение примерно 15 минут.
Показания к применению
Поверхностная местная анестезия в следующих случаях:
- Стоматология и челюстнолицевая хирургия
Лидокаин спрей для местного применения снижает или подавляет рефлекторную гиперчувствительность глотки при подготовке к рентгену. Препарат следует применять только с эластичными оттискными материалами. Из-за риска аспирации спрей противопоказан при использовании гипса в качестве оттискного материала.
Лидокаин спрей для местного применения может использоваться при удалении доброкачественных поверхностных опухолей слизистых оболочек.
У детей и подростков может применяться при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез.
- Оториноларингология
Для лечения носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носа. Кроме того, у взрослых, подростков и детей старше 8 лет применяется перед тонзиллэктомией, для подавления глоточного рефлекса и анестезии места инъекции.
Лидокаин спрей для местного применения применяют также для дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или перед верхнечелюстной пункцией, а также для анестезии перед промыванием носовых пазух.
- Эндоскопия и другие инструментальные методы исследования
Анестезия глотки перед введением различных зондов: назогастрального, оротрахеального, ородуоденального (дуоденальная трубка, перед пробой фракционной массы), а также перед ректоскопией и при смене канюль.
- Акушерство и гинекология
Для анестезии промежности при эпизиотомии и/или эпизиоррафии, снятии швов. Анестезия окружающих тканей при операциях на влагалище и шейке матки.
Лидокаин может использоваться при лечении разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.
- Дерматология
Анестезия слизистых оболочек при небольших хирургических вмешательствах.
Способ применения и дозы
Для нанесения на кожу и слизистые оболочки.
При применении препарата флакон следует держать в вертикальном положении.
Препарат можно также наносить в виде тампонад при помощи ватного тампона, смоченного раствором.
Дозировка может широко варьировать в зависимости от показаний и площади анестезируемой поверхности.
Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять наименьшую дозу, при которой достигается удовлетворительный эффект.
Обычно достаточно 1 - 3 распылений, однако в акушерской практике можно использовать 15 -20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг веса тела).
Рекомендуемые дозы для различных показаний
|
Область применения |
Доза (число распылений) |
|
Стоматология |
1-3 |
|
Хирургия полости рта |
1-4 |
|
Оториноларингология |
1-4 |
|
Эндоскопия |
2-3 |
|
Акушерство |
15-20 |
|
Гинекология |
4-5 |
|
Дерматология |
1-3 |
Дети.
Согласно литературным данным, возможно применение Лидокаина для стоматологических процедур у детей, предпочтительно при помощи ватного тампона, пропитанного препаратом, что позволяет избежать испуга, вызываемого распылением препарата, а также устранить ощущение покалывания, которое обычно возникает как побочная реакция. Таким же способом можно применять препарат у детей в возрасте до 2-х лет.
Лидокаин спрей для местного применения не рекомендуется для анестезии перед тонзиллэктомией и аденэктомией у детей младше 8 лет.
Побочные эффекты
Побочные реакции указаны в соответствии с классификацией MedDRA по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); с неизвестной частотой (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции, а в чрезвычайно тяжелых случаях – анафилактический шок.
При возникновении любой реакции гиперчувствительности применение препарата следует немедленно прекратить.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: симптомы угнетения ЦНС (головокружение, сонливость, судороги, потеря сознания), симптомы возбуждения ЦНС, повышенная возбудимость.
С неизвестной частотой: временное нарушение чувствительности в месте введения, обратимая потеря голоса.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
С неизвестной частотой: угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца, артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: бронхоспазм, паралич дыхательных мышц.
С неизвестной частотой: боль в горле, хриплый голос.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
С неизвестной частотой: в месте введения может развиться преходящее покраснение кожи.
Общие расстройства и реакции в месте введения
С неизвестной частотой: ощущение несильного покалывания в момент нанесения спрея, которое проходит после развития действия препарата (в течение 1 минуты). Преходящий отек может развиться в месте нанесения препарата.
Частота возникновения побочных реакций после правильного применения препарата Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. количество препарата, которое может попасть в кровоток, чрезвычайно низко. В случае применения больших доз, в том числе при быстром всасывании, могут возникнуть гиперчувствительность, идиосинкразия, непереносимость препарата, также могут возникать системные побочные реакции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу (лидокаину), к другим местным анестетикам с амидной структурой или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
- судорожные приступы в анамнезе в результате введения препарата;
- терапевтически неконтролируемая эпилепсия;
- атриовентрикулярная блокада II или III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- синдром АдамаСтокса, выраженная брадикардия (45-50 уд/мин) или синдром слабости синусового узла;
- кардиогенный шок;
- порфирия;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- применение противопоказано при использовании гипса в качестве оттискного материала.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следующие препараты повышают концентрацию лидокаина в плазме: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин и нортриптилин.
Одновременное применение с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид) вызывает удлинение интервала QT и, лишь в редких случаях, атриовентрикулярную блокаду или фибрилляцию желудочков.
Фенитоин может усиливать кардиодепрессивный эффект лидокаина.
Одновременное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать неврологические побочные реакции (делирий, галлюцинации).
Лидокаин может усиливать действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, за счет снижения передачи на уровне нервно-мышечного синапса.
При отравлении препаратами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть имеющейся атриовентрикулярной блокады.
Употребление алкоголя в больших количествах усиливает угнетающий дыхание эффект лидокаина.
Меры предосторожности и особенности применения
Важно избегать распыления раствора лидокаина в атмосферу из-за опасности его аспирации.
Нанесение на глотку требует особой осторожности, поскольку лидокаин угнетает глоточный рефлекс и, достигая гортани и трахеи, угнетает также и кашлевой рефлекс, что может способствовать возникновению аспирационной бронхопневмонии. Эти меры предосторожности имеют особое значение у детей, поскольку глотательный рефлекс у них выражен сильнее, чем у взрослых.
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском развития дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
В момент применения ощущается жжение в месте нанесения.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, брадикардией или печеночной недостаточностью, а также у пациентов, у которых есть поражения слизистой оболочки в месте нанесения, что приводит к повышению системной абсорбции.
Дозы следует уменьшать при применении препарата у ослабленных и пожилых пациентов, или у пациентов с заболеваниями в острой фазе.
Во время применения препарата флакон следует держать вертикально.
Следует избегать контакта с глазами.
Лидокаин может повлиять на результаты антидопинговых тестов.
Лидокаин не должен попадать на пластмассовую манжету эндотрахеальной трубки (ПВХ/не-ПВХ), так как лидокаин может ее повредить (образовав мелкие отверстия), что может привести к снижению давления в манжете.
Препарат содержит небольшое количество спирта (этанола) примерно 0,4 г/мл. Это количество алкоголя может изменить или усилить действие других лекарственных средств.
Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызывать раздражение слизистых или кожи.
Применение у детей
При применении у детей дозы следует корректировать в соответствии с возрастом и общим состоянием ребенка.
Детям до 2 лет предпочтительно нанесение препарата с помощью ватного тампона, смоченного в растворе.
Лидокаин не рекомендуется применять при тонзилэктомии и аденэктомии у детей младше 8 лет.
Фертильность, беременность и лактация
Лидокаин спрей для местного применения можно использовать при беременности, если рекомендуемая терапевтическая доза не представляет риска для матери.
Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению лидокаина у беременных женщин не проводилось, рекомендуется соблюдать осторожность в случае применения препарата у женщин детородного возраста и, в частности, у беременных женщин в первом триместре беременности.
Поскольку лидокаин выделяется с грудным молоком, его применение в период грудного вскармливания требует тщательной оценки соотношения риск/польза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Препарат содержит этанол и, как следствие, у лиц, применяющих этот препарат, могут быть изменены показатели теста на алкоголь.
Передозировка
Симптомы передозировки
При передозировке могут возникать нарушения со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, подробно описанные в разделе 4.8 "Нежелательные эффекты", за исключением случаев, когда пациент находится под общим наркозом или в состоянии глубокого медикаментозного наркоза.
Лечение передозировки
Необходимо проводить мониторинг проходимости дыхательных путей и, при необходимости, применять кислород или искусственное дыхание.
Возникающие спазмы следует устранять как можно скорее внутривенным введением 50 - 100 мг сукцинилхолина и/или 5 - 15 мг диазепама. Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, он должен применяться только специалистами, имеющими опыт интубации трахеи и ведения больных с параличом дыхательных мышц.
Возможно применение барбитуратов кратковременного действия - тиопентал.
Для устранения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия и нарушения сердечной проводимости) рекомендуется введение атропина (0,5 - 1 мг внутривенно) и симпатомиметических препаратов.
Детям назначаются дозы в соответствии с их возрастом и массой тела.
При фибрилляции желудочков и остановке сердца необходимо проведение реанимационных мероприятий.
Форма выпуска и упаковка
Спрей для местного применения, раствор 100 мг/мл.
По 50 мл во флаконах из стекла янтарного цвета, герметично укупоренных с помощью клапана-распылителя и белого колпачка.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонные коробки.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
36 месяцев.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности после первого вскрытия – 6 месяцев.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача.
Название и адрес производителя
КП „Флумед-Фарм” ООО
ул. Четатя Албэ 176, мун. Кишинев,
Республика Молдова
Тел. (+373 22) 52 14 52
Е-майл: flumed-farm@hushmail.com
Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству лекарственного препарата:
720043, Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1,
Тел.: +996 312 97 55 36 (доб.303), сот.: +996 558 559 938 (24/7)
Е-майл: product@dasmed.kg