Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
Вирупранозин®
Торговое название: Вирупранозин®, 500 мг, таблетки
Международное непатентованное наименование: инозин пранобекс
Лекарственная форма, дозировка: таблетки, 500 мг
Описание
Таблетки круглой формы от белого до почти белого цвета, плоские, с риской на одной стороне и легким запахом аммиака; диаметр таблеток около 13 мм.
Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!
Одна таблетка содержит
активное вещество - инозин пранобекс 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, повидон К25, маннитол, глицерина дибегенат.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты другие. Инозин Пранобекс
Код ATХ J05AX05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Активное вещество препарата Вирупранозин® - инозин пранобекс представляет собой синтетическое производное пурина, обладающее иммуномодулирующим и прямым противовирусным свойствами. Инозин пранобекс – комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты (PAcBA) с N,N – диметиламино-2-пропанолом (DIP) в молярном соотношении 1:3.
Фармакологически активное вещество этого комплекса – инозин, а второй компонент комплекса - пранобекс увеличивает его биологическую доступность для лимфоцитов и других клеток.
Инозин пранобекс нормализует недостаточный или нарушенный иммунный ответ, опосредованный клетками, за счет активации ответа Th1, который запускает созревание T-лимфоцитов, а также дифференциацию и потенцирование индуцированного лимфопролиферативного ответа в клетках, активированных митогеном или антигеном. Сходным образом было показано, что препарат оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических T-лимфоцитов и NK-клеток, клеточные функции T8-супрессоров и T4-хелперов, а также увеличивает количество поверхностных рецепторов к IgG и комплементу. Инозин пранобекс повышает продукцию цитокина ИЛ-1, ИЛ-2 и экспрессию рецепторов ИЛ-4. Препарат в значительной степени увеличивает секрецию эндогенного ИФН-γ и снижает продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-4. Было также показано, что он потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов, а также фагоцитоз.
Инозин пранобекс способствует потенцированию сниженного синтеза РНК и показателей транскрипции в лимфоцитах.
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (≥ 90%). Биодоступность препарата составляет приблизительно 90%.
Распределение: N,N – диметиламино-2-пропанол (DIP) определяется в следующих органах, в порядке убывания его количества: почки, легкие, сердце, селезенка, поджелудочная железа, мозг и скелетная мускулатура.
Биотрансформация: после приема внутрь в дозе 1 г концентрация DIP (N,N – диметиламино-2-пропанола) в плазме крови составляет 3,7 мкг/мл (через 2 часа), а РАсВА (парааминобензойной кислоты) – 9,4 мкг/мл (через 1 час). Максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после приема внутрь носит нелинейный характер и может колебаться в переделах ±10% в течение 1-3 часов. Основными метаболитами являются о-ацилглюкуронид для РАсВА, а N,N – диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида.
Выведение: инозин и его метаболиты выделяются почками. Суточная экскреция РАсВА и её основного метаболита составляет примерно 85% в условиях равновесной кинетики при приёме инозина пранобекса в дозе 4 г/сут. 95% DIP и его N-оксида определяются в моче в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 3,5 часа для DIP и 50 минут для РАсВА.
Показания к применению
Лечение гриппа и других ОРВИ;
Инфекции, вызываемые вирусом герпеса I и II типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, ветряная оспа, опоясывающий лишай;
Папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция половых органов у мужчин и женщин, бородавки;
Подострый склерозирующий панэнцефалит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- приступ острой подагры, а также пациенты с повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови и в моче
- мочекаменная болезнь
- аритмии
- хроническая почечная недостаточность
- период беременности и кормления грудью (в связи с отсутствием опыта применения)
- детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).
Способ применения
Режим дозирования
Доза препарата зависит от массы тела пациента и тяжести заболевания. Суточную дозу разделяют на несколько частей (3-4), которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Продолжительность лечения обычно составляет 5-14 дней. Приём препарата следует продолжить в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (масса тела свыше 15-20 кг) составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема, что составляет в среднем для взрослых – 6-8 таблеток в сутки, для детей – по 1/2 таблетки на 5 кг массы тела в сутки. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/день, для детей в возрасте 3 лет и старше – 50 мг/кг/сут.
Препарат также доступен в других лекарственных формах - Вирупранозин®, сироп, которые больше подходят для применения у детей.
Метод и путь введения
Внутрь.
Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Для облегчения приёма таблетки можно измельчать и растворять в небольшом количестве воды.
Длительность лечения
Острые инфекции: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать в течение еще 1-2 дней после исчезновения симптомов. При необходимости, длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.
Хронические рецидивирующие инфекции: у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с интервалом 8 дней. При проведении поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг в сутки (10-20 мл/сут) в течение 30 дней.
Герпетические инфекции: лечение продолжается в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания. Для уменьшения числа рецидивов в бессимптомный период препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение дней 30 для уменьшения числа рецидивов.
Папилломавирусные инфекции: в качестве монотерапии препарат назначается на протяжении 14-28 дней взрослым по 2 таблетки 3 раза в сутки, детям – по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема.
Рецидивирующие остроконечные кондиломы: в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением препарат назначают взрослым по 2 таблетки 3 раза в сутки, детям – по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема. Проводят 3 курса по 14-28 дней с интервалом в 1 месяц.
Дисплазия шейки матки, ассоциированная с вирусом папилломы человека: 2-3 курса по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 10 дней с интервалом 10-14 дней.
Особые группы пациентов
Применение у пожилых пациентов: необходимости в коррекции дозы нет, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста. Следует учитывать, что у пожилых пациентов чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: на фоне лечения препаратом Вирупранозин® следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Вирупранозин® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не известна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны нервной системы: частые – головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие, слабость; нечастые – нервозность, сонливость, бессонница.
Со стороны ЖКТ: частые – снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечастые – диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частые – временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частые – зуд, сыпь; нечастые – макулопапулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – полиурия.
Общие расстройства: частые – боль в суставах, обострение подагры.
Лабораторные и инструментальные данные: частые – повышение концентрации азота мочевины крови.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже).
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Кыргызская республика
Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, 25
Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при министерстве здравоохранения Кыргызской Республики
Телефон: +996 312 21-92-88; телефон горячей линии 0800 800 26 26
Электронная почта: vigilance@pharm.kg.
www.pharm.kg
Особые указания
Вирупранозин®, как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).
После 2-х недель применения препарата следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Также, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.
При длительном приеме после 4-х недель целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота).
Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию. На фоне лечения необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении препарата одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.
Вирупранозин® следует с осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени.
Вирупранозин® содержит пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (но не целиакией) не следует принимать этот препарат.
Вирупранозин® содержит маннитол, который может оказывать мягкое слабительное действие.
Применение во время беременности или лактации
Беременность
Противопоказан беременным, так как безопасность препарата не исследовалась.
Период лактации
Противопоказан женщинам, кормящим грудью, так как безопасность препарата не исследовалась.
Фертильность
Контролируемые исследования нарушения фертильности у людей не проводились.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние препарата на скорость психомоторных реакций не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Лечение: при передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект препарата.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или препараты, способные блокировать канальцевую секрецию мочевой кислоты, например, «петлевые» диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), так как это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
Совместное применение препарата с зидовудином приводит к увеличению концентрации последнего в плазме крови и удлиняет его период полувыведения (при совместном применении может потребоваться коррекция дозы зидовудина).
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель:
ВЕТПРОМ АД,
2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. Отец Паисий № 26, тел.: +35924519300,
e-mail: office@vpharma.bg.
Заявитель и держатель регистрационного удостоверения:
ДАНСОН-БГ ООД,
2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. Отец Паисий № 26, тел.: +35924519300.
Организация ответственная за фармаконадзор (для приёма сообщений/вопросов от потребителей по нежелательным явлениям/отсутствию терапевтического действия, по медицинской информации и другим вопросам, связанным с обращением препарата на рынке):
ОсОО «DasMed» 720043, Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1,
тел.: +996 312 35 75 42, факс: +996 312 35 75 42 (103), e-mail: pv@dasmed.kg