Фотерол

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ФОТЕРОЛ

 

Торговое наименование лекарственного препарата

Фотерол

Международное непатентованное наименование

Формотерол

Состав:

Действующее вещество: формотерола фумарата дигидрат 12 мкг

Вспомогательное вещество: моногидрат лактозы (из коровьего молока)

Состав капсулы: гидроксипропилметилцеллюлоза

Описание

Прозрачные и бесцветные капсулы, содержащие белый или почти белый порошок

Лекарственная форма

Капсулы с порошком для ингаляций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты  для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренэргические средства для ингаляционного введения.  Селективные бета2-адреномиметики. Формотерол.

Код АТХ: R03AC13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Формотерол сильный селективный β2-адренергический стимулятор. Оказывает бронхолитическое действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект наступает быстро (в течение 1-3 минут) и сохраняется выраженным через 12 часов после ингаляции. В терапевтических дозах сердечно-сосудистые эффекты незначительны и проявляются изредка.

Формотерол подавляет высвобождение гистамина и лейкотриенов, которые образуются в легких вследствие аллергической реакции. Было показано, что у человека Фотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызванный вдыхаемыми аллергенами, физическими упражнениями, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

Фармакокинетика: Фотерол имеет терапевтический диапазон доз от 12 до 24 мкг два раза в день.

Всасывание: После вдыхания однократной дозы 12 мкг формотерола фумарата, препарат быстро всасывается в плазму, достигая максимума концентрации 266 пмоль/л в течение  5 минут после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ, получавших дважды в день 12 или 24 мкг формотерола фумарата в течение 12 недель, средняя концентрация в плазме была между 11,5 и 25,7 пмоль/л и 23.3 и 50.3 пмоль/л, соответственно, через 10 мин, 2 часа и 6 часов после ингаляции.

Количество формотерола доступного в кровотоке, увеличивается пропорционально вдыхаемой дозе (от 12 до 96 мкг).

После ингаляции 12 мкг или 24 мкг дважды в день в течение 12 недель, выведение с мочой неизмененного формотерола возрастает на 63% и 73% (при сравнении первой и последней дозы) у пациентов с астмой и на 19% и 38% у пациентов с ХОБЛ. Это предполагает некоторое ограниченное накопление формотерола в плазме при многократном применении.

Как и для других ингаляционных препаратов, вероятно, большая часть формотерола, введенного с помощью ингалятора, будет проглочена и затем абсорбирована в желудочно-кишечном тракте.

Распределение: Связывание с белками плазмы составляет 61-64%. Значительная часть (34%) связывается с сывороточным альбумином человека. Отсутствует насыщение мест связывания в диапазоне концентраций, которые достигаются при приеме терапевтических доз.

Биотрансформация: Формотерол метаболизируется в основном за счет обмена веществ. Основным путем биотрансформации является прямая коньюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией). Незначительные пути включают сульфатную конъюгацию формотерола и деформилирование с последующей сульфатной конъюгацией. Формотерол не ингибирует или не индуцирует изофермент цитохрома P450 в терапевтически значимых концентрациях.  

Выведение: У пациентов с астмой и ХОБЛ, получавших в течение 12 недель 12 или 24 мкг формотерола фумарата дважды в день, приблизительно 10% и 7% дозировки, соответственно, было восстановлено в моче в виде неизмененного формотерола. (R, R) и (S, S) - энантиомеры составляли, соответственно, 40% и 60% неизменного формотерола, определяемого в моче, после однократного приема.

Лекарственный препарат и его метаболиты полностью выводятся с организма. Из них 2/3 пероральной дозы выводится с мочой и 1/3 с калом. Почечный клиренс формотерола в крови составляет 150 мл / мин.

У здоровых добровольцев, период полувыведения формотерола из плазмы, после вдыхания однократной дозировки 120 мкг формотерола фумарата, составляет 10 часов и период полувыведения энантиомеров (R, R)- и (S, S) - исходя из показателей экскреции с мочой 13,9 и 12,3 часа соответственно.

Показания к применению:

Фотерол применяется с ингаляционными кортикостероидами с целью улучшения и контроля симптомов астмы. Препарат используется, начиная с третьего шага в поэтапном лечении астмы (у больных астмой, которые не контролируются ингаляционными стероидами).

В случаях ХОБЛ средней тяжести и тяжелого течения, Фотерол эффективен как для контроля симптомов, так и для улучшения качества жизни и уменьшения частоты обострений. 

Профилактика бронхоспазма, вызванного вдыханием аллергенов, холодного воздуха или тренировками.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ в составе.

Дети младше 5 лет.

Способ применения и режим дозирования:

Не глотайте капсулы!

Препарат предназначен для ингаляционного примененения у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет.

Взрослые:

Бронхиальная астма. Для регулярной поддерживающий терапии: следует применять по 1 капсуле с порошком для ингаляций (эквивалентно 12 мкг формотерола) два раза в день. В более тяжелых случаях назначаются по 2 капсулы с порошком для ингаляций два раза в день. Рекомендуемая максимальная суточная поддерживающая доза составляет 48 мкг в день. При необходимости, для облегчения симптомов можно применять 1 или 2 дополнительные капсулы, при условии, что рекомендуемая суточная максимальная доза 48 мкг в день не превышена.

Фотерол не следует применять для купирования острых приступов астмы.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или перед воздействием известного неизбежного аллергена:1 капсулу с порошком для ингаляций (12 мкг) необходимо вдыхать не менее чем за 15 минут до физической нагрузки или воздействия аллергена. Для пациентов с тяжелым брохноспазмом могут быть необходимы 2 капсулы (24 мкг) для профилактики. У пациентов с персистирующей астмой использование Фотерола может быть клинически показано при бронхоспазме, вызванном физической нагрузкой или воздействии известного неизбежного аллергена.

Хроническая обструктивная болезнь легких. (ХОБЛ): для регулярной поддерживающей терапии рекомендуется 1 капсула c порошком для ингаляций (12 мкг) два раза в день.  

Дети в возрасте 5 лет и старше:

Бронхиальная астма. Для регулярной поддерживающий терапии: Фотерол назначается только в качестве дополнения к кортикостероидам.   Рекомендуется использовать 1 капсулу с порошком для ингаляций (12 мкг) два раза в день. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг в день.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или перед воздействием известного неизбежного аллергена:1 капсулу с порошком для ингаляций (12 мкг) следует вдыхать не менее чем за 15 минут до тренировок или воздействия аллергенов.

Инструкция по проведению ингаляции:

Для ингаляций у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет, следует применять только с помощью специального устройства - аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Аэролайзер состоит из следующих частей:

• Крышка для защиты наконечника основания
• Основание, которое позволяет правильно высвобождать лекарство из капсулы,
• Основание состоит из следующих компонентов:
• Мундштук,
• Капсульная камера,
• Кнопка с «крылышками» (выступающие боковые части) и булавочками (для прокалывания капсулы) на каждой стороне
• Воздухозаборный канал

Инструкция по правильному применению

1. Потяните крышку.

2. Откройте отсек для капсулы

Крепко удерживайте основание ингалятора и поверните мундштук по направлению стрелки на нижней части наконечника, чтобы открыть его.

3. Убедитесь, что ваш палец полностью сухой.

Возьмите одну капсулу с блистера. Поместите ее наклонно в капсульный отсек в основании ингалятора (в форме капсулы). Важно вынимать капсулу из блистерной упаковки только непосредственно перед использованием.

ВАЖНО: Не помещайте капсулу в мундштук!

4. Закройте капсульный отсек, повернув мундштук назад (в обратом направлении стрелки) пока вы не услышите щелчок.

5. Чтобы высвободить порошок из капсулы:

• Держите Аэролайзер в вертикальном положении мундштуком вверх.

Проткните капсулу, сильно нажав одновременно на две кнопки по бокам. Затем отпустите кнопки. Проделайте это только один раз.

Примечание: на этом этапе капсула может разделиться и мелкие кусочки желатина могут попасть в рот и горло. Однако желатин съедобен и поэтому не вреден.

6. Выдохните полностью.

7. Для глубокого вдыхания лекарства в дыхательные пути:

• Поместите мундштук в рот между зубами и слегка наклоните голову назад.
• Плотно сомкните губы вокруг наконечника.
• Вдыхайте быстро, но постоянно и настолько глубоко насколько вы можете.

Примечание: Вы должны услышать дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы в пространстве над отсеком капсулы. Если вы не слышите характерного звука, откройте отсек капсулы и проверьте не застряла ли капсула в капсульном отсеке. Далее, повторите шаг 7. Не пытайтесь ослабить капсулу, повторно нажимая на кнопки.

8. После вдыхания через Аэролайзер задержите дыхание настолько долго, насколько возможно и на время удаления ингалятора изо рта. Далее выдохните через нос. Откройте капсульный отсек и посмотрите остался ли порошок в капсуле. Если остался, повторите шаги 6-8.

9. После использования всего порошка, откройте капсульный отсек (смотрите шаг 2). Удалите пустую капсулу и используйте сухую ткань или мягкую щетку для удаления оставшегося внутри порошка.

Примечание: НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ВОДУ для очистки Аэролайзера.

10. Закройте мундштук и наденьте крышку.

Побочные реакции:

Классификация частоты следующая: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); не часто (≥1/1,000, <1/100); редко (≥1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000), неизвестно (не может быть установлено по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность (включая гипотензию, крапивницу, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь).

Нарушения психики: часто - беспокойство, тревога, повышенная возбудимость, бессонница; нечасто-головокружение; очень редко - дисгевзия (извращение вкуса).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, тремор.

Заболевания сердца: часто - учащенное сердцебиение, нечасто - тахикардия, очень редко -периферический отек; неизвестно - удлинение QT интервала на электрокардиограмме, стенокардия, сердечные аритмии, такие как мерцательная аритмия, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия.

Респираторные, грудные расстройства и средостения: нечасто - брохоспазм, включая парадоксальный бронхоспазм, раздражение в горле, обострение острой астмы; неизвестно - кашель.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко - тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костной системы: нечасто - мышечные судороги, миалгия.

Нарушения обмена веществ и питания: неизвестно - гипокалиемия, гипергликемия.

Заболевания кожи и подкожной ткани: неизвестно - кожная сыпь.

Особые указания и меры предосторожности:

Формотерол не должен применяться в качестве монотерапии у больных астмой.  

В редких случаях, при использовании бета-агонистов длительного действия могут возникнуть серьезные и иногда смертельные проблемы с дыханием, связанные с астмой. 

Фотерол не должен использоваться в сочетании с другими β2-агонистами длительного действия. 

Фотерол не должен использоваться в качестве первичной терапии астмы и начальной терапии легкой степени астмы.  

Бета-агонисты длительного действия должны применяться в течения кратчайшего периода времени, необходимого для достижения контроля симптомов астмы и по возможности следует прекратить их применение после достижения адекватного контроля симптомов.

Противовоспалительная терапия:

При назначении Фотерола, необходимо оценить противовоспалительную терапию, получаемую пациентами. Пациентам рекомендуется без изменений продолжать противовоспалительную терапию после введения Фотерола, даже при улучшении симптомов.  Не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу.

После достижения контроля симптомов астмы, можно рассматривать постепенное снижение дозы Фотерола.  Важно регулярно наблюдать за пациентами после снижения терапии. 

Приступы астмы:

Фотерол не должен применяться для облегчения острых симптомов астмы. В случае возникновения острого приступа необходимо применение β2-агонистов короткого действия. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае внезапного ухудшения астмы.

 

Сопутствующие заболевания:

Особая осторожность с акцентом на дозировку, необходима, когда Фотерол применяется у пациентов со следующими заболеваниями:

• Ишемическая болезнь сердца,
• Сердечная аритмия (особенно атриовентрикулярная блокада третьей степени),
•  Тяжелая сердечная недостаточность,
•  Идиопатический подклапанный аортальный стеноз,
• Тяжелая гипертония,
• Аневризма,
• Феохромоцитома,
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз,
• Известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc> 0,44 с)

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении теофиллина и формотерола у пациентов с ранее существовавшими болезнями сердца.

В связи с гипергликемическим эффектом β2-стимуляторов, включая Фотерол, у больных диабетом рекомендуется дополнительный мониторинг уровня глюкозы в крови.

 

Гипокалиемия:

Серьезная гипокалиемия может возникнуть в результате лечения β2-агонистами, включая Фотерол. Гипокалиемия может повысить подверженность к сердечной аритмии. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с тяжелой формой астмы, так как этот эффект может усиливаться при гипоксии и сопутствующем лечении. В таких случаях рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке.

Пародоксальный бронхоспазм:

При возникновении парадоксального бронхоспазма, лечение Фотеролом должно быть прекращено и начата альтернативная терапия.

При применении β2-агонистов длительного действия, таких как Фотерол, первые три месяца пациенты должны находится под пристальным наблюдением, особенно с точки зрения нежелательных реакций, связанных с астмой.

Особенности применения при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность препарата Фотерол во время беременности еще не установлена. При наличии более безопасной альтернативы необходимо избегать использование препарата Фотерол в период беременности (особенно в конце беременности и во время родов). Как любой другой β2- адренергический стимулятор, формотерол может препятствовать родовой деятельности из-за расслабляющего действия на гладкую мускулатуру матки.

Во время беременности, препарат следует применять только если предполагаемая польза для матери выше любого риска для плода. 

Грудное вскармливание

Не применять во время грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортом

Пациентам, испытывающим головокружение или похожие побочные эффекты, не рекомендовано водить автомобиль.

Передозировка

Симптомы

Передозировка препаратом Фотерол может привести к эффектам типичным для β2-адренергических стимуляторов: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, учащенное сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия и гипертензия.

Лечение

Применяется поддерживающая и симптоматическая терапия. В серьезных случаях пациенту необходима госпитализация.

Можно рассмотреть возможность использования кардиоселективных бета-блокаторов, но только под присмотром врача и с особой осторожностью, так как использование бета-адренергических блокаторов может вызвать бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия. 

Фотерол, как и другие β2-агонисты, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение такими препаратами как, хинидин, дисопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, или другие препараты, удлиняющие интервал QTc, поскольку действие этих агентов может усиливать действие адренергических агонистов на сердечно-сосудистую систему. Препараты, которые как известно пролонгируют QTc-интервал, имеют повышенный риск желудочковой аритмии.

Одновременный прием других симпатомиметических средств может усиливать побочные эффекты препарата Фотерол. Атомоксетин может усиливать тахикардическое действие формотерола.

Сопутствующее лечение производными ксантина, стероидами или диуретиками может усилить возможный эффект гипокалиемии β2-агонистов.

Существует повышенный риск возникновения аритмий у пациентов получающих сопутствующую анестезию галогенированными углеводородами. 

Бета-адренергические блокаторы могут ослабить или противодействовать эффекту Фотерола. Поэтому Фотерол не следует назначать вместе с бета-адренергическими блокаторами (включая глазные капли) если нет веских причин для их использования.

Фотерол может ослаблять брадисистолический эффект бета-блокаторов (β1-селективный).

Антихолинергические средства могут усилить бронхолитический эффект формотерола.

 Срок годности

 24 месяца

 Не применять по истечении срока годности.

Особые меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре не выше 25°C. Беречь от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте

Форма выпуска и упаковка

10 капсул с порошком для ингаляций помещают в блистер из OPA-Alu-ПВХ. 6 блистеров в комплекте с ингалятором вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку. 

Условия отпуска

По рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ДЭВА Холдинг А.Ш.

Халкалы Меркез Мах. Басын Экспресс Джад. №:1 34303

Кючюкчекмедже /Стамбул/Турция

Тел: +90 212 692 92 92

Факс: +90 212 697 00 24

Производитель:

ДЭВА Холдинг А.Ш.

Черкезкей Санайи Бельгеси. Караагач Мах., Ататюрк Джад. №32

 Капаклы/Текирдаг/Tурция

Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству лекарственного препарата:

Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1

Тел./факс: +996 312 35 75 42

сот.: +996 558 559 938 (24/7)

email: product@dasmed.kg

www/amt.kg