ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПРАЛАС
Торговое наименование
Пралас
Международное непатентованное наименование (МНН)
Нет
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций.
Состав
Действующие вещества: ипратропия бромида моногидрат 0.52 мг эквивалентно 0.50 мг ипратропия бромиду, сальбутамола сульфат 3 мг эквивалентно 2.5 мг сальбутамола.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, соляная кислота, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор без частиц.
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства для ингаляционного введения. Адренергические средства в комбинации с антихолинергическими. Сальбутамол и ипратропия бромид.
Код АТХ: R03AL02
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика: Ипратропия бромид имеет антихолинергические (парасимпатолитические) свойства. Бронходилатация после ингаляции ипратропия бромида местная и специфичная для легких, не носит системный характер. Сальбутамол β2-адренергетик, который действует на гладкие мышцы дыхательных путей, что приводит к расслаблению.
Сальбутамол расслабляет все гладкие мышцы от трахеи до терминальных бронхиол и защищает от сложностей бронхоконстриктора.
Пралас оказывает одновременную доставку ипратропия бромида и сульфата сальбутамола, что позволяет воздействовать на мускариновые и β2-адренергические рецепторы в легких, приводя к повышению бронходилатации по сравнению с эффектом достигаемым каждым препаратом отдельно.
Фармакокинетика: Ипратропия бромид
Всасывание: Исходя из совокупного значения экскреции, составляющего примерно 3-4%, диапазон общей системной биодоступности вдыхаемых доз ипратропия бромида оценивается в 7-9%.
Распределение: Объем распределения в равновесном состоянии составляет примерно 176 л (≈2.4 л/кг). Препарат минимально (менее чем 20%) связывается с белками плазмы. Неклинические данные показывают, что четвертичное аммониевое соединение ипратропия не пересекает плацентарный или гематоэнцефалический барьеры.
Биотрансформация: Общий клиренс ипратропия 2-3 л/мин и почечный клиренс 0.9 л/мин. После ингаляционного введения метаболизируется примерно 87%-89% от дозы, большая часть которой путем оксидации в печени.
Выведение: После ингаляционного введения около 3% радиоактивности связанной с препаратом выводятся с мочой. Период полувыведения радиоактивности, связанной с препаратом после ингаляции составляет примерно 3 часа. Основные метаболиты мочи плохо связываются с мускариновым рецептором и должны рассматриваться как неэффективные.
Сальбутамол
Всасывание: Сальбутамол быстро и полностью всасывается после перорального введения ингаляционным или желудочным путем и имеет биодоступность примерно 50%. Средние пиковые концентрации сальбутамола в плазме крови наступают через 3 часа после вдыхания препарата.
Распределение: Кинетические параметры были рассчитаны по концентрациям в плазме после внутривенного введения. Кажущийся объем распределения (Vz) составляет примерно 156 л (≈2.5 л/кг). Только 8% препарата связываются с белками плазмы. По неклиническим данным, около 5% сальбутамола в плазме обнаруживается в мозге, в виде распределенного вещества во внеклеточной жидкости головного мозга.
Биотрансформация и выведение: После однократного ингаляционного введения, примерно 27% от расчетной дозы в мундштуке выводится в неизменённом виде в суточной моче. Средний конечный период полувыведения составляет приблизительно 4 часа со средним общим клиренсом 480 мл / мин и средним почечным клиренсом 291 мл/мин.
После внутривенного введения, экскреция с мочой завершается приблизительно через 24 часа. Большая часть дозы выводится в виде исходного препарата (64.2) и 12.0% выводится в виде сульфатного конъюгата. После перорального введения экскреция с мочой неизменного препарата и сульфатного конъюгата составляет 31.8% и 48.2 от дозы.
Показания к применению
Пралас предназначен для лечения обратимого бронхоспазма, связанного с обструктивным заболеванием дыхательных путей у пациентов, которые нуждаются в лечении не одним бронходилататором, а комплексным препаратом.
Противопоказания
Пралас противопоказан пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или тахиаритмией, а также пациентам с повышенной чувствительностью в анамнезе к ипратропия бромиду, сальбутамола сульфату или к атропину, или его производным.
Детский возраст до 12 лет.
Способ применения и доза:
Стерильно!
Пралас предназначен только для ингаляций и может применяться посредством
подходящего небулайзера или при помощи прерывистого вентилятора положительного давления. Одноразовые блоки не должны применяться перорально или вводиться парентерально.
Рекомендованная доза:
Взрослые (включая лиц пожилого возраста и детей старше 12 лет):
1 одноразовый флакон три или четыре раза в день.
Дети младше 12 лет:
Не применяется
Инструкция по применению
Используйте одноразовый блок для ингаляции только с подходящим небулайзером. Не должно применяться перорально или парентерально.
|
|
|
Так как флаконы не содержат консервантов, для защиты от микробной контаминации необходимо использовать их сразу после вскрытия и использовать новый флакон для каждой ингаляции. Использованные на половину, открытые или поврежденные флаконы должны быть утилизированы (выброшены). Не следует смешивать Пралас с другими препаратами в одном небулайзере.
Побочные реакции:
Классификация частоты следующая: очень часто (≥1/100), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100), редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (не может быть установлено по имеющимся данным)
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция, гиперчувствительность, ангионевротический отек языка, губ и лица
Метаболизм и расстройства питания: редко - гипокалиемия, неизвестно- лактоацидоз
Психические расстройства: нечасто - нервозность (повышенная возбудимость), редко- психическое расстройство
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, тремор
Расстройства зрения: редко- нарушение аккомодации, отёк роговой оболочки глаза, глаукома, боль в глазах, повышенное внутриглазное давление, мидриаз, нечеткость зрения, гиперемия конъюнктивы, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света.
Расстройство сердечной деятельности: нечасто- учащенное сердцебиение, тахикардия, редко- аритмия, мерцательная аритмия, ишемия миокарда, наджелудочковая тахикардия
Респираторные, грудные расстройства и средостения: нечасто- кашель, дисфония, раздражение в горле, редко- бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость в горле, ларингоспазм, отек гортани
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту, тошнота, редко- нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (например, диарея, запор, рвота), отек рта, стоматит
Заболевания кожи и подкожной ткани: нечасто - реакции кожи, редко- гипергидроз, сыпь, крапивница, зуд
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани: редко- мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи
Общие заболевания и местные реакции: редко- астения
Лабораторные и диагностические исследования: нечасто- повышенное систолическое артериальное давление, редко - пониженное диастолическое артериальное давление
Особые предупреждения и меры предосторожности
Только для ингаляционного применения.
Гиперчувствительность: реакции немедленной гиперчувствительности такие как крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм и отек ротоглотки могут возникнуть после применения препарата.
Офтальмологические расстройства: в редких случаях при попадании содержимого аэрозоля в глаза, могут возникнуть офтальмологические расстройства (мидриаз, нечеткость зрения, узкоугольная глаукома и боль в глазах).
Необходимо проинструктировать пациентов о правильном использовании препарата Пралас и предупредить их о том, что нельзя допускать попадания раствора или брызг в глаза.
Системные эффекты
При следующих состояниях препарат Пралас следует использовать только после тщательной оценки соотношения риск/польза:
- Недостаточно контролируемый сахарный диабет
- Недавний инфаркт миокарда и/или тяжелые органические заболевания сердца или сосудов
- Гипертиреоз
- Феохромобластома
- Риск узкоугольной глаукомы
- Гипертрофия предстательной железы
- Обструкция шейки мочевого пузыря
Кардиоваскулярный эффект: сердечно-сосудистые эффекты могут быть замечены у симпатомиметических препаратов, включая Пралас.
Гипокалиемия: в результате терапией β2-агонистом может возникнуть потенциально серьезная гипокалиемия. Особая осторожность рекомендуется при тяжелой обструкции дыхательных путей, поскольку этот эффект может быть усилен одновременным лечением производными ксантина, стероидами и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать эффекты гипокалиемии на сердечный ритм (особенно у пациентов, получающих дигоксин). В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
Нарушения желудочно-кишечной моторики: пациенты с кистозным фиброзом могут быть более склонны к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Одышка: пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения острой, быстро ухудшающейся одышки (затрудненное дыхание). Кроме того, пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения за медицинской помощью если уменьшающийся ответ становится очевидным.
Как и при другой ингаляционной терапии, после применения может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением хрипов и нехваткой воздуха. Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстродействующий ингаляционный бронходилататор и требует немедленного лечения. Необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Пралас, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Влияние на лабораторные тесты или другие диагностические меры
Применение препарата Пралас может привести к положительным результатам в отношении сальбутамола в тестах на неклиническое злоупотребление психоактивными веществами, например, в контексте улучшения спортивных результатов (допинг).
Лактоцидоз
Сообщалось о случаях лактоацидоза в сочетании с высокими терапевтическими дозами внутривенной и ингаляционной терапии бета-агонистами короткого действия, в основном у пациентов, получавших лечение от острого осложнения бронхоспазма при тяжелой астме или хронической обструктивной болезни легких.
Повышение уровня лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции, что может быть ошибочно принято за безрезультатность лечения астмы и привести к неуместному усилению терапии бета-агонистами короткого действия. Поэтому рекомендуется проводить оценку пациентов на развитие повышенного уровня лактата в сыворотке и последующего метаболического ацидоза в этих условиях.
Фертильность, беременность и лактация
Общая рекомендация: беременность категории C
Женщины детородного возраста/Контрацепция: Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать методы контрацепции, которые эффективны с медицинской точки зрения.
Беременность: нет клинических данных.
Грудное вскармливание: Пралас не следует применять кормящим матерям за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для новорождённого.
Фертильность: нет клинических данных
Влияние на способность управлять транспортом и другими механизмами: при проявлении нежелательных эффектов, таких как головокружение, нарушение аккомодации, мидриаз и нечеткость зрения следует избегать управления автомобилем.
Передозировка
Симптомы
Немедленные эффекты передозировки ипратропия бромидом слабые и преходящие (такие как сухость во рту, нарушения зрительной аккомодации) в связи с его низким системным всасыванием после ингаляции или перорального применения.
Проявления передозировки сальбутамолом могут включать тахикардию, стенокардическую боль, гипертензию, учащенное сердцебиение, тремор, гипокалиемия, гипертензия, аритмии и гиперемия. При передозировке сальбутамолом может так же наблюдаться метаболический ацидоз.
Предпочтительным антидотом при передозировке сальбутамолом является кардиоселективный бета-адреноблокатор, но следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов пациентам с бронхоспазмом в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Длительное совместное применение препарата Пралас с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение Пралас и других антихолинергических препаратов не рекомендовано.
Использование дополнительных бета-агонистов, производных ксантина и кортикостероидов может усилить эффект препарата Пралас. Одновременное применение других бета-миметиков, системно всасываемых антихолинергических средств и производных ксантина могут усилить выраженность побочных эффектов. Потенциально серьезное снижение эффекта может произойти при одновременном назначении бета-блокаторов.
β2-адренергические агонисты следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, так как действие β2-адренергического агониста может усиливаться.
Вдыхание галогенированных углеводородных анестетиков, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, может увеличить восприимчивость к сердечно-сосудистым эффектам бета-агонистов.
Срок годности
24 месяца
Не применять по истечении срока годности
Особы меры предосторожности при хранении
Хранить при комнатной температуре не выше 25°C. Не замораживать!
Хранить в оригинальной упаковке предохраняя от прямых солнечных лучей. Не использовать помутневший раствор.
Хранить в недоступном от детей месте.
Форма выпуска и упаковка
По 10 полиэтиленовых флаконов спаянных друг с другом в виде блока. Каждый блок помещают в пакет из фольги. По 2 пакета вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку.
Условия отпуска
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения
ДЭВА Холдинг А.Ш.
Халкалы Меркез Мах. Басын Экспресс Джад. №:1 34303
Кючюкчекмедже /Стамбул/Турция
Тел: +90 212 692 92 92
Факс: +90 212 697 00 24
Производитель
ДЭВА Холдинг А.Ш.
Думлупинар Махаллеси Анкара Джад. №2
Картепе Коджаели/Турция
Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству лекарственного препарата:
Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1
Тел./факс: +996 312 35 75 42
сот.: +996 558 559 938 (24/7)
email: product@dasmed.kg
www/amt.kg