ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТИОКОЗИД®
Торговое название
Тиокозид®
Международное непатентованное наименование
Тиоколхикозид
Состав
Активное вещество: тиоколхикозид 4 мг
Вспомогательные вещества: хлорид натрия, моногидрат лимонной кислоты, цитрат натрия дигидрат, вода для инъекций
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия. Тиоколхикозид
Koд ATX: M03BX05
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Тиоколхикозид – полусинтетический сульфидный производный колхикозида, оказывающий миорелаксирующее действие.
В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к ГАМК-рецепторам, оказывает эффективный миорелаксирующий эффект с помощью регуляторных комплексных механизмов на разных уровнях нервной системы как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом.
В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на разных экспериментальных моделях.
Также ЭЭГ-исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не оказывают седативного эффекта.
Фармакокинетические свойства
Общие свойства
Абсорбция:
После в/м введения Cmax в плазме крови тиоколхикозида отмечается через 30 мин, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл после введения дозы 8 мг.
Соответствующие показатели AUC равны 283 и 417 нг∙г/мл. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 обнаруживают также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC — 83 нг∙г/мл.
Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.
Распределение:
Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после в/м введения 8 мг. Данные об обоих метаболитах отсутствуют.
Выведение.
Т½ тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс — 19,2 л/г.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острых болезненных мышечных спазмов, связанных с опорно-двигательным аппаратом у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- беременность;
- период лактации;
- женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию;
- периферический паралич и мышечная гипотония;
- терапия антикоагулянтами и предрасположенность к кровоизлияниям;
- детский возраст до 16 лет.
Фертильность, беременность и лактация
Общие рекомендации
Категория беременности X.
Беременность
Недостаточно клинических данных для оценки безопасности применения во время беременности. Поэтому потенциальный вред для эмбриона и плода неизвестен.
Тиоколхикозид противопоказан к применению во время беременности.
Лактация
Поскольку Тиокозид® попадает в грудное молоко, Тиокозид® не следует применять во время грудного вскармливания.
Способность к зачатию/фертильность
В исследованиях фертильности, проведенном на крысах, не наблюдалось ухудшения фертильности при дозах до 12 мг/кг (то есть при уровнях доз, не вызывающих клинического эффекта) . Тиоколхикозид и его метаболиты проявляют анеугенную активность при различных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения мужской фертильности у человека. В качестве меры предосторожности следует избегать передозировки или длительного применения препарата.
Способ применения и дозы
Для внутримышечного (в/м) введения.
Взрослые и подростки (16 лет и старше):
Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг/сутки).
Рекомендуемая продолжительность лечения раствором для инъекций – 3-5 дней.
Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. раздел «Особые указания»).
Для подготовки к занятиям лечебной физкультурой; следует учитывать продолжительность, необходимую для достижения миорелаксирующего эффекта (30-40 минут после внутримышечной инъекции).
Дети
Исследований взаимодействия для детей не проводилось.
Особые указания
Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Тиоколхикозид не рекомендуется применять у детей.
При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических приступов у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).
Пациентов следует хорошо проинформировать о потенциальных рисках возможной беременности и эффективных средств контрацепции, которые следует использовать.
В случае возникновения диареи прием тиоколхикозида следует прекратить.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/натрия в разовой дозе, т.е. практически не содержит натрия.
Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействия
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
Одновременное применение препарата Тиокозид® и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
У пациентов, принимающих НПВС или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития при применении лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).
Влияние на способность управлять транспортной средством и сложной техникой
Отсутствуют доступные данные о его влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Клинические исследования выявили, что тиоколхикозид не оказывает никакого влияния на психомоторные функции. Однако, поскольку часто может возникать сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Побочные эффекты
Побочные эффекты на лекарственные средства определены ниже в соответствии со следующей степенью частоты: очень часто (> 1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (> 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: зуд.
Редко: крапивница.
Частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок после внутримышечной инъекции.
Нарушения со стороны нервной системы
Общие: сонливость
Частота неизвестна: вазовагальный обморок, обычно возникающий в течение нескольких минут после внутримышечной инъекции, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: гипотензия после внутримышечного введения.
Со стороны пищеварительного тракта:
Часто: диарея, гастралгия.
Нечасто: тошнота, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы
Частота неизвестна: цитолитический и холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: аллергическая кожная реакция.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Срок годности
36 месяцев
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре не выше 25°C.
Условия отпуска
По рецепту
Упаковка
Бесцветная, 2 мл, стеклянная ампула типа I с кольцом.
В каждой картонной коробке содержится 6 ампул.
Производитель
ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Черкезкей Санайи Бельгеси, Караагач Мах., Ататюрк Джад. №32
Капаклы/Текирдаг/Турция
Держатель регистрационного удостоверения:
ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Халкали Меркез Мах. Басин Экспрес Кад. № 1
34303 Кючюкчекмедже/СТАМБУЛ/ТУРЦИЯ
Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству лекарственного препарата:
Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1
Тел./факс: +996 312 35 75 42
www/amt.kg