ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТИОКОЗИД®
Торговое название
Тиокозид®
Международное непатентованное наименование
Тиоколхикозид
Состав
Активное вещество: тиоколхикозид 4 мг
Вспомогательные вещества: хлорид натрия, моногидрат лимонной кислоты, цитрат натрия дигидрат, вода для инъекций
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия. Тиоколхикозид
Koд ATX: M03BX05
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Тиоколхикозид – полусинтетический сульфидный производный колхикозида, оказывающий миорелаксирующее действие.
В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к ГАМК-рецепторам, оказывает эффективный миорелаксирующий эффект с помощью регуляторных комплексных механизмов на разных уровнях нервной системы как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом.
В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на разных экспериментальных моделях.
Также ЭЭГ-исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не оказывают седативного эффекта.
Фармакокинетические свойства
Общие свойства
Абсорбция:
После в/м введения Cmax в плазме крови тиоколхикозида отмечается через 30 мин, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл после введения дозы 8 мг.
Соответствующие показатели AUC равны 283 и 417 нг∙г/мл. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 обнаруживают также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC — 83 нг∙г/мл.
Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.
Распределение:
Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после в/м введения 8 мг. Данные об обоих метаболитах отсутствуют.
Выведение.
Т½ тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс — 19,2 л/г.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острых болезненных мышечных спазмов, связанных с опорно-двигательным аппаратом у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- беременность;
- период лактации;
- женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию;
- периферический паралич и мышечная гипотония;
- терапия антикоагулянтами и предрасположенность к кровоизлияниям;
- детский возраст до 16 лет.
Фертильность, беременность и лактация
Общие рекомендации
Категория беременности X.
Женщины с детородным потенциалом/контрацепция:
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая тератогенные эффекты. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективный метод контрацепции.
Беременность
Недостаточно клинических данных для оценки безопасности применения во время беременности. Поэтому потенциальный вред для эмбриона и плода неизвестен.
Тиоколхикозид противопоказан к применению во время беременности.
Лактация
Поскольку Тиокозид® попадает в грудное молоко, Тиокозид® не следует применять во время грудного вскармливания.
Способность к зачатию/фертильность
В исследованиях фертильности, проведенном на крысах, не наблюдалось ухудшения фертильности при дозах до 12 мг/кг (то есть при уровнях доз, не вызывающих клинического эффекта) . Тиоколхикозид и его метаболиты проявляют анеугенную активность при различных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения мужской фертильности у человека. В качестве меры предосторожности следует избегать передозировки или длительного применения препарата.
Способ применения и дозы
Для внутримышечного (в/м) введения.
Взрослые и подростки (16 лет и старше):
Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг/сутки).
Рекомендуемая продолжительность лечения раствором для инъекций – 3-5 дней.
Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. раздел «Особые указания»).
Для подготовки к занятиям лечебной физкультурой; следует учитывать продолжительность, необходимую для достижения миорелаксирующего эффекта (30-40 минут после внутримышечной инъекции).
Дети:
Исследований взаимодействия для детей не проводилось.
Дополнительная информация для особых категорий пациентов:
Исследования взаимодействия для особых категорий пациентов не проводились.
Особые указания
Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Тиоколхикозид не рекомендуется применять у детей.
При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических приступов у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).
Пациентов следует хорошо проинформировать о потенциальных рисках возможной беременности и эффективных средств контрацепции, которые следует использовать.
В случае возникновения диареи прием тиоколхикозида следует прекратить.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/натрия в разовой дозе, т.е. практически не содержит натрия.
Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействия
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
Одновременное применение препарата Тиокозид® и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
У пациентов, принимающих НПВС или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития при применении лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).
Влияние на способность управлять транспортной средством и сложной техникой
Отсутствуют доступные данные о его влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Клинические исследования выявили, что тиоколхикозид не оказывает никакого влияния на психомоторные функции. Однако, поскольку часто может возникать сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Побочные эффекты
Побочные эффекты на лекарственные средства определены ниже в соответствии со следующей степенью частоты: очень часто (> 1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (> 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: зуд.
Редко: крапивница.
Частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок после внутримышечной инъекции.
Нарушения со стороны нервной системы
Общие: сонливость
Частота неизвестна: вазовагальный обморок, обычно возникающий в течение нескольких минут после внутримышечной инъекции, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: гипотензия после внутримышечного введения.
Со стороны пищеварительного тракта:
Часто: диарея, гастралгия.
Нечасто: тошнота, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы
Частота неизвестна: цитолитический и холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: аллергическая кожная реакция.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Срок годности
36 месяцев
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре не выше 25°C.
Условия отпуска
По рецепту
Упаковка
Бесцветная, 2 мл, стеклянная ампула типа I с кольцом.
В каждой картонной коробке содержится 6 ампул.
Производитель
ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Черкезкей Санайи Бельгеси, Караагач Мах., Ататюрк Джад. №32
Капаклы/Текирдаг/Турция
Держатель регистрационного удостоверения:
ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Халкали Меркез Мах. Басин Экспрес Кад. № 1
34303 Кючюкчекмедже/СТАМБУЛ/ТУРЦИЯ
Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству лекарственного препарата:
Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1
Тел./факс: +996 312 35 75 42
www/amt.kg