Ципрамед

Ципрамед

 

Торговое название: Ципрамед

Международное непатентованное название: нет

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав

действующие вещества:                ципрофлоксацин 500 мг 

метронидазол 200 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, двояковыпуклые с разделительной линией, с одной стороны, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Комбинации антибактериальных препаратов. Ципрофлоксацин и метронидазол.

Код АТХ: J01RA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 70-80%. Пища существенно не влияет на всасывание.

При пероральном назначении от 500 до 750 мг средние плазменные концентрации в среднем составляют 1,5±0,5 мг/л соответственное через 60-75 мин после приема. Связывание с белками составляет от 20% до 40%. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, лимфу. По сравнению любыми другими антибактериальными препаратами ципрофлоксацин достигает самых высоких концентраций в костях при остеомиелите. Концентрация в различных тканях и жидкостях организма очень высоки в сопоставлении с чрезвычайно низкими МПК для большинства возбудителей.

Проникает через ГЭБ (больше при воспалении), плаценту и грудное молоко.

Выводится из организма в основном неизменном виде, большая часть выводится почками в неизменном виде (40-50%) в виде метаболитов (15%), остальная часть – через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с желчью и калом. Почечный клиренс составляет приблизительно 70% от общего клиренса. Терапевтические концентрации (биологический активный период) поддерживается на протяжении 10-12 часов, а в моче – до 24 часов.

Метронидазол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность 80%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, вагинальный секрет, семенную жидкость и в грудное молоко), проходит через плацентарный барьер. Период полувыведения Т ½ при нормальной функции печени – 8 часов (от 6 до 12 ч). Связь с белками крови незначительная и не превышает 8-10%. Выводится почками 60-80% (20% в неизменном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс -10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать.

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин обладает широким спектром противомикробного действия при крайне низких МПК (от 0,01 до 2мг/мл): S.aureus, Enterococcus spp., Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Acinetobacter spp., H.influenzae, Neisseria spp., M.catarrhalis, Legionella spp., Mycobacterium spp.

Механизм действия: полная блокада ДНК-гиразы (топоизомеразы II): ингибирует оба субъединицы ДНК-гиразы, суперспирализирующие участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий.  

Метронидазол – противопротозойный и противомикробный препарата, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Спектр действия: все анаэробы, G.vaginalis, H.pylori, простейшие: трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии.

Показания к применению

Смешанные аэроб­но-анаэробные инфекции различной локализации: хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема, интраобдоминальные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, язвы на "диабетической стопе", пролежни, инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит); лечение диареи или дизентерии амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии.

Способ применения и дозы
Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки, желательно за час до или через два часа после еды, запивать стаканом воды.

На фоне лечения Ципрамедом больным необходимо повышенное потребление жидкости. Таблетки не следует разламывать и разжевывать.
Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинической реакции и бактериологических данных. Обычно продолжительность терапии острых инфекций составляет от 5 до 14 дней, при инфекциях костей и суставов курс лечения может быть продлен до 4-6 недель. В целом, лечение следует продолжать не менее 2-3 дней после исчезновения симптомов и клинических признаков инфекции.

Побочные действия

Ципрофлоксацин

Часто:

- тошнота, диарея

Менее часто:

- грибковые суперинфекции

- эозонофилия

- потеря аппетита (анорексия)

- беспокойство, гиперактивность

- головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение аппетита

- рвота, боли в животе, вздутие живота

- повышение уровня трансаминаз и/ или билирубина

- сыпь, зуд, крапивница

- боли в суставах у взрослых

- дисфункция почек

- боли в костях и суставах, ощущение слабости или лихорадка

- повышенный уровень щелочной фосфотазы

Редко:

• воспалительные заболевания кишечника (колит)
• лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, анемия, тромбоцитопения и тромбоцитоз
• аллергические реакции, отек Квинке
• гипергликемия
• помрачение сознания, дезориентация, состояние тревоги, кошмарные сны, депрессии и галлюцинации
• покалывание, повышенная чувствительность к сенсорным стимулам, онемение, тремор, судороги
• проблемы со зрением
• звон в ушах, нарушение слуха, потеря слуха
• тахикардия
• низкое кровяное давление, обмороки
• одышка, включая астматические признаки
• заболевания печени, желтуха или гепатит
• повышенная чувствительность к свету
• мышечные боли, артрит, мышечное напряжение, судороги
• дисфункция почек, гематурия и кристаллурия, воспаление мочевыводящих  путей
• ретенция жидкости
• анормальные уровни фактора свертывания крови (протромбин), или повышенные уровни ферментативной амилазы

Очень редко:

• анемия, агранулацитоз, панцитопения
• тяжелые аллергические реакции (анафилактический шок)
• психические расстройства (психотические реакции)
• головная боль, нарушение координации, неустойчивая походка, нарушение обоняния, увеличение внутричерепного давления
• нарушение цветового зрения
• васкулит
• панкреатит
• некроз печени
• патехии, синдром СтивенсаДжонсона или токсический эпидермальный некролиз
• мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых)

Частота встречаемости неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных):

• признаки нарушения нервной системы, такие как боль, жжение, пощипывание, покалывание, и / или слабость конечностей, периферическая нейропатия
• серьезные нарушения сердечного ритма.

Метронидазол

Часто

• металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе, диарея, боль в эпигастрии

Редко

• анафилаксия, полиморфная эритема, кожные высыпания, пустулезная сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, ангионевротический отек
• периферическая нейропатия, проявляющаяся онемением, парестезиями (чувство ползания мурашек), в большинстве случаев исчезающие после отмены препарата или снижение дозы; головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессоница, обморок, эпилептиформный припадок, энцефалопатия, подострый мозжечковый синдром (атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор), психические нарушения, дезориентация, нервозность, депрессия, галлюцинации, судороги, паралич
• диплопия, близорукость, фотофобия, слезотечение, неврит зрительного нерва
• шум в ушах, потеря слуха
• гинекомастия
• вертиго
• сухость во рту, глоссит, стоматит, острый панкреатит, проходящий после отмены препарата
• анорексия
• ригидность затылочных мышц

Очень редко

• изменения показателей ферментативной системы печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата, печеночная недостаточность (потребовавшая трансплантацию печени у пациентов, получавших метронидазол в комбинации с другими противомикробными препаратами)
• умеренная, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, часто исчезающая после отмены препарата
• уплощение зубца Т на ЭКГ
• миалгия, артралгия
• темное окрашивание мочи, вызванное наличием хорошо растворимых красителей в воде, появившихся в результате биотрансфармации метронидазола, цистит, полиурия, дизурия, недержание мочи
• болевые ощущения во влагалище, грибковые инфекции
• развитие кандидозной инфекции

В единичных случаях

• аплазия костного мозга
• заложенность носа, лихорадка

Противопоказания

Ципрофлоксацин

• гиперчувствительность к ципрофлоксацину или любому другому производному фторхинолонов (или указания на это в анамнезе);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами/фторхинолонами;
• беременность;
• период лактации;
• дети и подростки до 18 лет.

Метронидазол

• гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным 5 - нитроимидазола
• органические поражения ЦНС (эпилепсия, шизофрения)
• тяжелая печеночная недостаточность (в том числе печеночная энцефалопатия)
• выраженная лейкопения (в том числе в анамнезе)
• беременность I триместр
• детский возвраст до 6 лет
• применение у детей и подростков до 18 лет в сочетании с амоксициллином
• комбинированный прием  дисульфирамом, алкоголем
• период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ципрофлоксацин снижает содержание хлоридов и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина. Одновременное применение с теофиллином может привести к увеличению концентрации последнего в крови.

Ципрофлоксацин увеличивает нефротоксичность циклоспорина и может привести к увеличению его концентрации в крови.

Сульфактат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание ципрофлоксацина, снижают его концентрацию в сыворотке и моче.

Прием препарата в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать судороги. Риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС.

Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего.

Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови ципрофлоксацина.

Одновременное применение с глибенкламидом может усиливать действие последнего.

Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы) снижают его растворимость.

Метронидазол

Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия.

Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как его инактивация в печени ускоряется.

При совместном применении метронидазола и спирта этилового – дисульфирамоподобная реакция.  

Одновременное введение с нейротоксичными и гематотоксичными препаратами могут вызвать осложнения такой же направленности.

Адсорбенты, холестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания
Ципрофлоксацин может стимулировать ЦНС. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (тяжелый церебральный атеросклероз) ципрофлоксацин следует назначать с особой осторожностью (по жизненным показаниям).

С осторожностью назначают в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови). В этих случаях рекомендуется уменьшение дозы препарата в зависимости от тяжести заболевания.

На фоне терапии ципрофлоксацином возможно изменение некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче, временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке, в отдельных случаях - гипергликемия, кристаллурия, гематурия, изменение показателей протромбина. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Для профилактики кристаллурии больные, получающие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи. У больных с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшить.

При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.  

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами, нельзя назначать физиопроцедуры, связанные с УФ-воздействием. Необходимо предупреждать пациентов о щадящем режиме инсоляции в течение 5-7 дней после отмены препарата.

При пониженной функции печени происходит кумуляция метронидазола, что требует снижение его дозы.

Во время применения препарата может наблюдаться слабовыраженная лейкопения и нейтропения, поэтому особенно при 7-10 дневных курсах лечения следует контролировать картину крови (количество лейкоцитов), особенно в тех случаях, когда надо повторять курс терапии (при трихомониазе, амебиазе).

Метронидазол обладает нейротоксичностью и у пациентов с органическими заболеваниями ЦНС возрастает риск развития судорог и эпилептических припадков.

При лечении Ципрамедом пациентам следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности.

Передозировка

Могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: промывание желудка, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и перитонеальный диализ (при перинетонеальном диализе метронидазол выводится в незначительных количествах).

Все мероприятия проводятся на фоне поддержания функций жизненно важных органов. Препарат не имеет специфических антидотов.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки №10 в картонной пачке с инструкцией для применения.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +15 до +30^оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности: 3 года

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

ОсОО «Asian Medicals» ;  Кыргызская Республика; г.Бишкек, ул.Садыгалиева, 1 ; тел: +996 312 35 75 26