ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПАНТОПРАЗОЛ-АМТ
Торговое название
Международное непатентованное название
Пантопразол (Pantoprazolum)
Состав
Активное вещество: пантопразола натрия эквивалентно пантопразолу 40 мг
Вспомогательные вещества: эдетат натрия, гидроксид натрия, маннитол, вода для инъекций
Растворитель: 0,9% раствор хлорида натрия
Описание: порошок от белого до почти белого цвета.
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для в/в инъекций и инфузий в комплекте с растворителем 10 мл 0,9% раствор хлорида натрия
Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Код ATX: А02ВС02.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где угнетает Н+/К+-АТФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение доза-зависимо и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении последние в большинстве случаев возрастают вдвое, чрезмерное их повышение отмечали редко. В единичных случаях при длительном лечении определяли незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).
Фармакокинетика
Всасывание: пантопразол - кислотонестойкий, всасывается практически полностью только в щелочной среде тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. Биодоступность составляет 70- 80%. Присутствие пищи и одновременный прием антацидов не влияет на биодоступность препарата.
Распределение: пантопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения — 0,16 л / кг, период полувыведения — 0,9-1,9 часа, общий клиренс — 0,1 л / ч / кг. Биотранформация: препарат метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 путем окисления, деалкилирования и конъюгации. Основные метаболиты — деметилпантопразол и два сульфатированных конъюгата.
Выведение: экскретируется из организма почками (71%) и кишечником (18%). Препарат не кумулируется в организме, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется (проникает) в грудное молоко.
У пациентов пожилого возраста несколько возрастает биодоступность и максимальная концентрация пантопразола. У больных циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, при почечной недостаточности увеличивается незначительно.
Особые группы пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2-3 ч), он быстро выводится и таким образом не кумулируется. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Чайлду) период полувыведения пантопразола увеличивается до 3-6 ч и соответственно этому в 3-5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,3 раза по сравнению с таковой у здоровых субъектов.
Показания к применению:
Пантопразол-АМТ показан в комбинированной терапии с определенными антибиотиками для эрадикации Helicobacter pyloriу пациентам с пептической язвой, вызванной этим микроорганизмом, и с целью уменьшения количества рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; лечения язвы двенадцатиперстной кишки; лечения язвы желудка; лечения рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени; при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.
Внутривенное введение пантопразола рекомендуется только в случае, когда его применение перорально невозможно.
Рекомендуемые дозы:
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюксэзофагит средней и тяжелой степени: 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.
- Пептические язвы, осложненные желудочнокишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения — пантопразола 80 мг внутривенно струйно, затем в виде инфузии 8 мг / ч в течение 9-х дней.
- Длительное лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции: начальная доза составляет 80 мг пантопразола. При необходимости дозу кислоты можно титровать, повышая или понижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг / сут, необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты. В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1 часа.
Способ применения: порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия (0,9%), добавляя его во флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с 100 мл физиологического раствора хлорида натрия (0,9%) или 5-10% раствором глюкозы.
Препарат нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше. Внутривенное введение следует проводить в течение 2-15 мин. Приготовленный раствор можно применять в течение 12 часов.
При возникновении возможности применения перорального пантопразола, следует отказаться от внутривенного способа введения препарата. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки длительность применения пантопразола обычно составляет 2 недели. В некоторых случаях терапию пантопразолом следует продлить еще на 2 недели.
Продолжительность лечения язвы желудка и рефлюкс-эзофагит пантопразолом обычно составляет 4 недели. При необходимости курс лечения можно продлить до 8 недель. Для больных с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени суточная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. У таких пациентов следует контролировать уровень печеночных ферментов, и в случае повышения их уровня терапию пантопразолом следует прекратить.
Противопоказания
Пациентам с известной гиперчувствительностью к пантопразолу или любому другому компоненту препарата;
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять совместно с атазанавиром.
Детский возраст до 12 лет
Период беременности и кормления грудью: опыт применения препарата в этот период ограничен. Препарат может быть использован только в случае, если польза для матери от применения препарата превышает возможный риск для плода. Поступали сообщения о проникновении пантопразола в грудное молоко у людей, однако, имеющаяся информация недостаточна.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В единичных случаях — тошнота.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль; в единичных случаях — головокружение и нарушение зрения (нечеткость зрения).
Со стороны кожи и прилежащих тканей: иногда — аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда. В единичных случаях — крапивница, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, фоточувствительность и ангионевротический отек.
Со стороны желчевыделительной системы: очень редко отмечают повреждение клеток печени, приводящее к развитию желтухи с печеночной недостаточностью или без.
Со стороны костно-мышечного аппарата: в единичных случаях — миалгия, проходящая после прекращения приема препарата.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях отмечался интерстициальный нефрит.
Со стороны психики: очень редко депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов.
Со стороны организма в целом: в единичных случаях — повышение температуры тела и периферические отеки, проходящие после отмены препарата.
Со стороны системы метаболизма: очень редко отмечали повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы), ТГ, которые приходили в норму после прекращения приема препарата.
Симптомы передозировки неизвестны. Дозы до 240 мг при медленном введении (более 2 мин) хорошо переносятся. В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.
Особые указания
Пантопразол не следует применять для лечения умеренных нарушений со стороны ЖКТ (нервная диспепсия).
До начала лечения должна быть исключена возможность злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественных язв и таким образом препятствовать их своевременному диагностированию.
Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, в период лечения препаратом таким больным необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов. При его повышении лечение необходимо прекратить.
Нет необходимости в снижении дозы пациентам пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек.
При продолжительности лечения свыше 1 года необходимо учитывать риск и пользу от такой терапии, поскольку безопасность длительного приема (на протяжении нескольких лет) препарата клинически не подтверждена.
Препарат может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка (например, кетоконазола).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством системы ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися посредством этой же системы. Проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий (в частности, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами).
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами. Доказано, что сочетанное применение, атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с пантопразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев обусловило существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не следует применять сочетано с атазанавиром.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в инъекций и инфузий во флаконах.
Хранить в сухом и защищенном от действия света и влажности месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Приготовленный раствор можно применять в течение 12 часов.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель:
NABIQASIM INDUSTRIES (PVT) LTD. 17/24, Korangi Industrial Area, Karachi- Пакистан
Держатель регистрационного удостоверения
ОсОО «Asian Med Trade»
Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1
Тел./факс: +996 312 35 75 42
www.amt.kg