АМОКЛАВИН-АМТ
Торговое название:
АМОКЛАВИН-АМТ
Международное непатентованное наименование:
Нет
Состав: 5 мл содержит
Активное вещество: амоксициллин 200мг, клавулановая кислота 28мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид, коллоидный диоксид кремния (Aerosil 200), гидроксипропилметилцеллюлоза, сахаринат натрия, метилпарабен, ксантановая паста, янтарная кислота, ароматизатор Кукурузный сироп, ароматизатор Апельсин.
Описание: белого до кремового цвета, однородная, ароматная суспензия
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты
для системного использования. Амоксициллин в комбинации с ингибиторами беталактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Koд ATX: J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства:
Амоксициллин — это полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериального действия против многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к распаду под действием β-лактамазы, и поэтому, спектр действия амоксициллина в отдельности не включает микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Клавулановая кислота — это β-лактам, структурно схожий с пенициллинами, которые обладают способностью деактивировать широкий спектр β-лактамазы энзимов, которые присутствуют в резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмах. В частности, оказывает хорошее действие против клинически важных плазмидо-опосредованных β-лактамаз, которые зачастую отвечают за резистентность к лекарству. В целом менее эффективно против хромосомно-опосредованного 1 типа бета-лактамаз. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от распада под действием энзимов бета-лактамаз и эффективно расширяет антибактериальный спектр амоксициллина и включают больше бактерий, которые в норме резистентны к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, амоксициллин и клавулановая кислота обладают свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамазы. АМОКЛАВИН-АМТ является бактерицидным по отношению к широкому спектру микроорганизмов.
Резистентность к многим антибиотикам вызвана бактериальными энзимами, которые разрушают антибиотик до того, как он начнет действовать на патоген. Клавуланат в АМОКЛАВИН-АМТ противодействует этому защитному механизму, блокируя энзимы β-лактамазы, тем самым делая микроорганизмы чувствительными к быстрому бактерицидному действию амоксициллина при концентрациях, быстро достигаемых в организме. Клавуланат сам по себе обладает низким антибактериальным действием; однако, в комбинации с амоксициллином в виде АМОКЛАВИН-АМТ, он образует антибактериальный препарат широкого спектра действия с обширным применением в больницах и общей практике.
Фармакодинамические эффекты:
Микроорганизмы классифицировали ниже согласно их in vitro чувствительности к амоксициллину/клавуланату. Где клиническая эффективность амоксициллина-клавуланата была продемонстрирована в клинических исследованиях, это отмечено звездочкой (*).
Микроорганизмы, которые не продуцируют бета-лактамазу определены символом (†). Если изолят чувствителен к амоксициллину, он считается чувствительным к амоксициллину/клавуланату.
|
Чувствительные микроорганизмы |
|
|
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы Bacillus anthracis Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroides Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)* Streptococcus agalactiae*† Streptococcus pyogenes*† и прочие бета гемолитические стрептококки*† Streptococcus viridans группа Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину) Коагулаза-отрицательные стафилококки (чувствительные к метициллину) Аэробные грамположительные микроорганизмы Bordetella pertussis Haemophilus influenzae1 Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Moraxella catarrhalis* Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Vibrio cholera Прочие Borrelia burgdorferi Leptospira ictterohaemorrhagiae Treponema pallidum Анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium штаммы Peptococcus niger Peptostreptococcus magnus Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus штаммы
|
|
|
|
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы Bacterodies fragilis Bacteroides штаммы Capnocytophaga штаммы Eikenella corrodens Fusobacterium nucleatum Fusobacterium штаммы Porphyromonas штаммы Prevotella штаммы |
|
|
|
Штаммы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой |
|
|
|
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Klebsiealla штаммы Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus штаммы Salmonella штаммы Shigella штаммы |
|
|
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium штаммы Enterococcus faeciumA Streptococcus pneumoniae*†,2 Viridans группа стрептококков † |
||
|
Несомненно резистентные микроорганизмы |
||
|
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter штаммы Citrobacter freundii Enterobacter штаммы Hafnia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia штаммы Pseudomonas штаммы Serratia штаммы Stenotrophomas maltophilia Yersinia enterolitica Прочие микроорганизмы Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia штаммы Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma штаммы |
||
|
ᴬ Природная средняя чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности. ᴮ Все резистентные к метициллину стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте. 1 Штаммы со сниженной чувствительностью были отмечены в некоторых странах в ЕС, с частотой выше 10%. 2 Streptococcus pneumoniae которые резистентны к пенициллину не следует применять амоксициллин/клавулановую кислоту. |
||
Фармакокинетические свойства:
Абсорбция:
Два компонента амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологическом рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после перорального приема.
Фармакокинетика двух компонентов амоксициллин и клавулановая кислота одинаковая. Пиковые уровни в сыворотке достигаются в течение 1 часа после приема.
Удвоение дозировки АМОКЛАВИН-АМТ также удваивает достигаемые уровни в сыворотке. Связывание с протеином сыворотки низкое для клавуланата и амоксициллина. Около 70% обоих веществ остаются свободными в сыворотке.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые с комбинацией амоксициллина/клавулановой кислоты, схожи с теми, которые достигаются при пероральном приеме каждого из этих ингредиентов по отдельности.
Распределение:
Около 25% общего количества клавулановой кислоты в плазме и 18% общего амоксициллина в плазме связываются с протеином. Объем распределения около 0.3-0.4 л/кг для амоксициллина и 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного применения, амоксициллин и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, абдоминальных тканях, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин не распределяется в достаточной степени в спинномозговую жидкость.
Из исследований на животных не получено подтверждений значимого удержания в тканях материалов, производных этих лекарственных веществ. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, могут быть обнаружены в грудном молоке. Остаточные количества клавулановой кислоты могут быть выявлены в грудном молоке.
Амоксициллин и клавулановая кислота оба пересекают плацентарный барьер.
Биотрансформация:
Амоксициллин частично выводится в мочу в виде неактивной пенициллоевой кислоты в количествах, эквивалентных 10 до 25% исходной дозы. Клавулановая кислота обширно метаболизируется у людей, метаболизируется в 2.5-дегидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пирол-3карбоксиловую кислоту и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-он и выводится в мочу и фекалии и в виде углекислого газа выделяется с выдыхаемым воздухом.
Элиминация:
Основной путь элиминации амоксициллина через почки, а клавулановая кислота выводится как почечными, так и не почечными механизмами. Амоксициллин/клавулановая кислота имеют средний период полувыведения приблизительно 1 час и средний общий клиренс приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Различные исследования установили, что выведение в мочу составляет 50-85% для амоксициллина и между 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. Для клавулановой кислоты, самое высокое количество выводится в течение первых 2 часов после назначения.
Параллельное применение пробенецида замедляет почечное выведение амоксициллина, но не нарушает выведения клавулановой кислоты.
Показания к применению
АМОКЛАВИН-АМТ следует применять в соответствии с локальными официальными рекомендациями по применению антибиотиков и данными о чувствительности.
Препарат показан для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, которые вызваны резистентными к амоксициллину бета-лактамазу продуцирующими штаммами в следующих системах. В других ситуациях, следует рассматривать вариант применения отдельно амоксициллина.
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (включая ухо, горло, нос): например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, отит среднего уха.
Инфекции нижних отделов дыхательных путей: например, обострения хронического бронхита, легочная пневмония.
Инфекции мочевыводящих путей: например, цистит, уретрит и пиелонефрит.
Инфекции кожи и мягких тканей: например, целлюлит, укусы животных.
Инфекции стоматологические: например, сложный пародонтальный абсцесс с распространяющимся воспалением.
Дозировка и способ применения:
Дозировка
Рекомендуемые суточные дозы:
25/3.6 мг/кг/день используют для лечения легкой и умеренной сложности инфекций (например, инфекции верхних отделов дыхательных путей, такие как, рецидивирующий тонзиллит, инфекции нижних отделов дыхательных путей и инфекции кожи и мягких тканей).
45/6.4 мг/кг/день следует применять для лечения более сложных инфекций (например, инфекции верхних отделов дыхательных путей, такие как, отит среднего уха, синусит, инфекции нижних отделов дыхательных путей, как например, бронхопневмония и инфекции мочевыводящих путей).
Дети старше 2 лет:
|
25/3.6 мг/кг/день |
2 - 6 лет (13 - 21 кг) |
Дважды в день, 5 мл АМОКЛАВИН-АМТ 200/28 |
|
|
7 - 12 лет (22 - 40 кг) |
Дважды в день, 10.0 мл АМОКЛАВИН-АМТ 200/28 |
|
45/6.4 мг/кг/день |
2 - 6 лет (13 - 21 кг) |
Дважды в день, 10.0 мл АМОКЛАВИН-АМТ 200/28 |
Дети в возрасте от 2 месяцев до 2 лет:
Для детей младше 2 лет, дозировки корректируют на основании массы тела.
|
Масса тела (кг) |
Дозировки, назначаемые каждые 12 часов при легких/умеренной тяжести инфекциях (мл) |
Дозировки, назначаемые каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях (мл) |
|
2 |
0.3 |
0.6 |
|
3 |
0.5 |
0.8 |
|
4 |
0.6 |
1.1 |
|
5 |
0.8 |
1.4 |
|
6 |
0.9 |
1.7 |
|
7 |
1.1 |
2.0 |
|
8 |
1.3 |
2.3 |
|
9 |
1.4 |
2.5 |
|
10 |
1.6 |
2.8 |
|
11 |
1.7 |
3.1 |
|
12 |
1.9 |
3.4 |
|
13 |
2.0 |
3.7 |
|
14 |
2.2 |
3.9 |
|
15 |
2.3 |
4.2 |
Не имеется достаточно опыта применения АМОКЛАВИН-АМТ для детей младше 2 месяцев для составления рекомендаций по дозировке.
Частота и длительность применения
АМОКЛАВИН-АМТ следует применять дважды в день. длительность лечения должна соответствовать рекомендации и не должна превышать 14 дней без пересмотра целесообразности лечения.
Метод применения
АМОКЛАВИН-АМТ предназначен для приема внутрь. Принимать в начале приема пищи для минимизации потенциальной желудочно-кишечной непереносимости. Абсорбция препарата оптимальная, когда принимают в начале приема пищи. Лечение можно начать парентерально и продолжить перорально.
Приготовление суспензии
|
Финальный объем суспензии |
Вес наполнения |
Вода, которую нужно добавить для восстановления |
|
70мл |
7,7 г |
64мл |
|
100мл |
11.0 г |
91мл |
Для приготовления суспензии АМОКЛАВИН-АМТ, вскипяченную и охлажденную воду следует добавить постепенно до 2/3 от отметки на флаконе, затем тщательно взболтать. После первичного восстановления, оставьте на 5 минут для полной дисперсии. Затем следует добавить воду до нужной отметки на флаконе и снова взболтать. Взбалтывайте флакон перед каждым применением.
Доза, рекомендованная врачом, назначается пациенту при использовании 5 мл мерной ложки, которая идет в комплекте в упаковке.
Побочное действие
Данные из крупного клинического исследования использовались для определения частоты распространенных и редких нежелательных эффектов. Частота указана для всех нежелательных эффектов (например, встречающиеся у <1/10,000) были в основном определены при использовании пост маркетинговых данных и указана их частота.
Классификация частоты:
Очень часто ≥1/10
Часто ≥1/100 до <1/10
Не часто ≥1 000 до <1/100
Редко ≥1/10 000 до <1/1 000
Очень редко <1/10 000
Не известно (не может быть вычислено из имеющихся данных).
|
Инфекции и инвазии |
|
|
Часто |
Кожно-слизистый кандидоз |
|
Не известно |
Избыточный рост не чувствительных микроорганизмов |
|
Кровь и лимфатическая система |
|
|
Редко |
Обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения |
|
Не известно |
Обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Продление времени кровотечения и протромбинового времени |
|
Иммунная система |
|
|
Не известно |
Ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь, аллергический васкулит |
|
Нервная система |
|
|
Не часто |
Головокружение, головная боль |
|
Не известно |
Обратимая гиперреактивность и судороги. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушенной функцией почек или принимающих высокие дозы. Асептический менингит. |
|
ЖКТ |
|
|
Часто |
Диарея, тошнота, рвота Тошнота чаще всего связана с высокими пероральными дозами. Если наблюдаются желудочно-кишечные реакции, их можно уменьшить, если принимать препарат в начале приема пищи. |
|
Не часто |
Не переваривание. |
|
Не известно |
Связанный с приемом антибиотиков колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит). Явные и черные сосочки языка. Поверхностное обесцвечивание зубов было отмечено у детей очень редко. Хорошая гигиена полости рта может помочь предотвратить обесцвечивание зубов и обычно удаляется при чистке зубов зубной щеткой. |
|
Гепатобилиарные нарушения |
|
|
Не часто |
Умеренные повышения AST и/или ALT отмечены у пациентов, принимавших бета-лактамные антибиотики, но не известна значимость этих данных. |
|
Не известно |
Гепатит и холестатическая желтуха. Эти состояния также были отмечены с другими пенициллинами и цефалоспоринами. |
|
Печеночные явления преимущественно отмечались у пациентов мужского пола и пожилого возраста и могут быть ассоциированы с длительным лечением. Эти явления редко отмечались у детей. Признаки и симптомы обычно появляются в течение или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения лечения. Они обычно обратимы. Печеночные реакции могут быть тяжелыми и в крайне редких случаях могут быть смертельными. Подобные смертельные исходы почти всегда были у пациентов с серьезным фоновым заболеванием или у тех, кто параллельно принимал препараты с эффектом на печень. |
|
|
Кожа и подкожные ткани |
|
|
Не часто |
Кожная сыпь, зуд, крапивница |
|
Редко |
Эритема |
|
Не известно |
Синдром Стивена-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзентематозный пустуллез (AGEP). |
|
Если наблюдаются какие-либо реакции в виде аллергического дерматита, лечение следует прекратит. |
|
|
Почки и мочевыделительные пути |
|
|
Редко |
Гематурия |
|
Не известно |
Интерстициальный нефрит, кристаллурия. |
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, как например, пенициллины и цефалоспорины.
Противопоказано пациентам с анамнезом желтухи/нарушения функции почек из-за амоксициллина и клавулановой кислоты.
Передозировка
Может наблюдаться желудочно-кишечные симптомы и нарушение баланса жидкости и электролитов. Желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание балансу воды и электролитов. Отмечалась кристаллурия с амоксициллином, в некоторых случаях ведущая к почечной недостаточности.
АМОКЛАВИН-АМТ может быть выведен из кровообращения при гемодиализе.
Запланированное исследование с участием 51 детей в центре контроля отравления предполагает, что передозировки дозами менее 250 мг/кг амоксициллина не связаны с значительными клиническими симптомами и не требуют опорожнения желудочного содержимого.
Беременность и лактация
Беременность категории B
Женщины с детородным потенциалом/меры контрацепции
Как и с другими антибиотиками, АМОКЛАВИН-АМТ может отрицательно повлиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогена и снижает эффективность комбинированных пероральных контрацептивов. Таким образом, в период лечения следует применять надежный, эффективный альтернативный метод контрацепции.
Беременность
Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.
Имеющиеся ограниченные данные о воздействии в период беременности не указывают на отрицательные эффекты препарата на беременность или здоровье плода/новорожденного. До этого момента не получены важные эпидемиологические данные. Исследования на животных не показывают прямого или косвенного отрицательного эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В одном исследовании на женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки (pPROM) было отмечено, что профилактическое лечение с препаратом может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденного. Как и со всеми лекарственными препаратами, следует избегать использования в период беременности (особенно в первом триместре), кроме случаев, когда врач считает это необходимым.
Лактация
Оба активных ингредиента в составе АМОКЛАВИН-АМТ выделяются в грудное молоко (неизвестно об эффекте клавулановой кислоты на грудного младенца). Следовательно, диарея и грибковая инфекция слизистой оболочки возможны у грудного младенца, поэтому, возможно следует прекратить грудное вскармливание. Амоксициллин/клавулановую кислоту применяют в период грудного вскармливания только после оценки соотношения рисков и пользы врачом.
Влияние на способность управлять транспортным средством и сложной техникой
Не проводилось исследований эффектов АМОКЛАВИН-АМТ на способность управлять транспортным средством или сложной техникой. Однако, пациентов информируют о возможных нежелательных эффектах (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством или управление сложной техникой.
Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействий
Пробенецид:
Параллельное применение пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Параллельное применение АМОКЛАВИН-АМТ с пробенецидом может привести к повышению и увеличению уровня амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Аллопуринол:
Параллельное применение аллопуринола при лечении амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций. Не имеется данных относительно параллельного применения аллопуринола и АМОКЛАВИН-АМТ.
Перорально применяемые контрацептивы:
Как и с другими антибиотиками, АМОКЛАВИН-АМТ может отрицательно повлиять на кишечную флору, что ведет к снижению реабсорбции эстрогена и снижает эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Пероральные антикоагулянты:
В литературе имеются случаи повышенного INR у пациентов, которые принимали поддерживающее лечение аценокумаролом или варфарином и которым назначили курс амоксициллина. Если необходимо параллельное применение этих препаратов, протромбиновое время или INR следует тщательно контролировать при добавлении и прекращении применения амоксициллина.
Метотрексат:
Пенициллины могут снизить экскрецию метотрексата, вызывая потенциальное повышение токсичности.
Микофенолат мофетил:
У пациентов, получающих микофенолат мофетил, снижение до дозирования концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (MPA) приблизительно на 50% было отмечено после начала применения амоксициллина/клавулановой кислоты перорально. Изменения уровней до дозирования не может точно отражать изменения в общем воздействии МРА.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше 25° C.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике (2- 8°C).
100 мл флакона АМОКЛАВИН-АМТ суспензии следует использовать в течение 10 дней;
Защищать от влаги. Плотно закрывать флакон после использования.
Не хранить в морозильнике.
Условия отпуска
По рецепту
Каждая картонная пачка содержит флакон из стекла янтарного цвета, содержащий сухой порошок для приготовления до 100 мл суспензии, 5мл мерную ложку и инструкцию по медицинскому применению.
Производитель:
ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Черкезкей Санайи Бельгеси. Караагач Мах., Ататюрк Джад. №32 Капаклы/Текирдаг/Tурция
Держатель лицензии:
ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.
Халкалы Меркез Мах.Басын Экспресс Джад. №1 34303 Кючюкчекмедже/Стамбул/Турция
Тел: +90 212 692 92 92
Факс: +90 212 697 00 24
Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству лекарственного препарата:
Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1
Тел./факс: +996 312 35 75 42
www/amt.kg