Цефакс, 125мг/5 мл

Торговое название препарата

ЦЕФАКС/CEFAKS
Международное непатентованное название (МНН) : Цефуроксим

Лекарственная форма: 

Гранулы для приготовления суспензии 125мг/5 мл

Состав

Каждые 5 мл суспензии содержат:

Активное вещество: цефуроксима аксетил, эквивалентный 125 мг цефуроксима.

Вспомогательные вещества: сахароза, поливинилпирролидон K-17, клубничный ароматизатор, ацесульфам калия, аспартам, вода очищенная.

 

Описание
Гранулы для приготовления пероральной суспензии.
Перед разведением: Почти белый, гранулированный порошок, с ароматным запахом (клубничный).
После разведения: Почти белая, гомогенная суспензия с ароматным запахом (клубничный).

Фармакотерапевтическая группа

Цефалоспорин II поколения

Код АТХ: J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 
Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие ß-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных ß-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. 
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. 
Цефуроксим обычно активен  in vitro  против следующих микроорганизмов: 
аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp, Propionibacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp, Fusobacterium spp.; также активен в отношении Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму устойчивы Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
В исследованиях in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов наблюдается аддитивный эффект, а в ряде случаев - синергизм.

Фармакокинетика 

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.

При приеме суспензии скорость абсорбции (С_max) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (С_max) которых определяется через 2.4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

 

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей, инфекции ЛОР органов, отит среднего уха, синусит, тонзиллит, фарингит

Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит, острые приступы хронического бронхита и пневмония

Инфекции мочеполовой системы, такие как пиелонефрит, цистит и уретрит.

Инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго.

Гонорея, такая как острый и неосложненный гонококковый уретрит, и цервицит.

может быть использован для лечения ранней стадии болезни Лайма и профилактики поздней стадии болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.

 

Режим дозирования

Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей. При желании в разведенную суспензию можно добавить напитки, такие как холодный фруктовый сок, молоко.

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).

Взрослые:

 

Дети:

При назначении фиксированной дозы рекомендуемая доза для большинства инфекций составляет 125 мг два раза в день. У детей в возрасте от двух лет и старше с отитом среднего уха или в соответствующих случаях у детей, с более тяжелыми инфекциями, доза составляет 250 мг два раза в день, но не более чем 500 мг в день.

У младенцев и детей предпочтительно регулировать дозировку в зависимости от веса и возраста. Доза у младенцев и детей от 3 месяцев до 12 лет составляет 10 мг / кг два раза в день для большинства инфекций, максимум 250 мг ежедневно. При отите среднего уха или более серьезных инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг / кг два раза в день не более 500 мг в сутки

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и веса ребенка для дозирования суспензии Цефакс 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми в упаковке. 
Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций:

 

Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях:

 

Возраст	Приблизительный вес (кг)	Доза (мг) два раза в день	Мерная ложка (5 мл = 125 мг)
3 месяца - 6 месяцев	4 - 6	60-90	½
6 месяцев - 2 года	6 - 12	90 - 180	1-1 ½
2 года- 12 лет	12 -  20	180 - 250	1 ½  - 2

 

Дополнительная информация о специальных группах населения:

Почечная недостаточность: Безопасность и эффективность цефуроксим аксетила у больных с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому, как и для всех таких антибиотиков, больным с заметным ослаблением почечной функции рекомендуется, чтобы доза цефуроксима была снижена, чтобы компенсировать ее более медленной экскрецией. Цефуроксим эффективно удаляется с помощью диализа.

 

Клиренс креатинина	T1/2 (часы)	Рекомендуемая дозировка
> 30  мл / мин	1.4 - 2.4	Корректировка дозы не требуется (стандартная доза 125 мг - 500 мг 2 раза в день)
10- мл / мин	4.6	Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа
< 10  мл / мин	16.8	Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часа
Во время гемодиализа	2 - 4	Дополнительная однократно индивидуальная  доза в конце процедуры диализа

 

 

Печеночная недостаточность: Данные отсутствуют.

Дети: нет опыта использования Цефакс у детей в возрасте до 3-х месяцев. Его использование не рекомендуется для этой возрастной группы.

Пожилые люди: Данные отсутствуют.

 

ПРИГОТОВЛЕНИЕ СУСПЕНЗИИ:

1. Встряхните бутылку, содержащую гранулы, несколько раз перед тем, как открыть крышку.

 

 

2. Добавьте кипяченную охлажденную воду, набранную до отметки 20 мл мерного стаканчика, в содержимое бутылки и закройте крышку.

 

 

3. Переверните и встряхните бутылку.

 

 

4. Оставьте приготовленную суспензию на определенное время перед приемом первой дозы.

 

 

5. Препарат готов к применению.

 

 

 

6. Суспензию принимают мерной ложкой

 

 

 

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от +2 ° до + 8 ° C не более 10 дней.

Перед каждым применением взбалтывать бутылку.

 

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цефуроксиму или вспомогательным веществам препарата;

— повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам;

— наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам);

— детский возраст до 3 месяцев;

— фенилкетонурия

С осторожностью:

— первый триместр беременности

 

Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции: часто – усиленный рост грибов рода Candida.

частота неизвестна - избыточный рост Clostridium difficile.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто - эозинофилия; нечасто - ложноположительная реакция Кумбса (цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к ложноположительному результату пробы Кумбса и в очень редких случаях - к гемолитической анемии), тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, боли в животе; нечасто - рвота; редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение уровня ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ; очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

 

Взаимодействие с другими препаратами или другие формы взаимодействия

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Цефакс.

Как и многие антибактериальные препараты, Цефакс может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно- пикратным методом

 

Особые указания и меры предосторожности

Гиперчувствительность

Препарат Цефакс назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении препаратом Цефакс болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Цефакс на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

Рост резистентных микроогранизмов

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в составе суспензии.

При назначении препарата Цефакс пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина.

 

Беременность и лактация

Беременность

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме препарата Цефакс могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами

 

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЦНС (энцефалопатии), которые проявляются возбуждением, судорогами и могут привести к развитию комы.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Цефуроксим выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

 

Форма выпуска и упаковка

Стеклянная бутылка, содержащая сухие гранулы, для приготовления 50мл суспензии с плотной крышкой.

Каждая картонная коробка содержит ложку по 5 мл, с отметкой на 1.25 мл и 2.5 мл и отметкой измерения по 20 мл для 50 мл суспензии.

 

Условия хранения

Хранить гранулы при температуре ниже 25 °С, в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте.  Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

24 месяца

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Владелец регистрационного удостоверения

Deva Holding A.S.

Halkali Merkez Mah. Basin Ekspres Cad.

No:1 34303 Küçükçekmece/ ISTANBUL/ Турция

Phone: +90 212 692 92 92

Fax: +90 212 697 00 24

 

Производитель

ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.,

Черкезкей Санайи Бельгеси,

Караагач Мах. Ататюрк Джад. №32

Капаклы / Текрдаг / Турция