АллерМакс® Кидс

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

АллерМакс® Кидс

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ

Левоцетиризин

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл

ОПИСАНИЕ

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

СОСТАВ

1 мл (20 капель) препарата содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;

вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцитеризин. Код АТХ: R06AE09

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активное вещество препарата АллерМакс® Кидс, R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁–гистаминные рецепторы. Сродство к H₁-рецепторам у левоцетиризана в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0.4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Благодаря низкому метаболизму и отсутствию метаболического потенциала подавления, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами, или наоборот, маловероятно.

Выведение. Период полувыведения у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 часа. Период полувыведения у маленьких детей укорочен. Средняя величина общего клиренса у взрослых составляет 0.63 мл/мин/кг. Основной путь выведения левоцетиризина и метаболитов с мочой, составляет в среднем 85.4 % от дозы. Выделение через фекалии составляет только 12.9 % от дозы. Левоцетиризин выделяется как клубочковой фильтрацией, так и активной канальцевой секрецией. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.

Поллиноз (сенная лихорадка).

Крапивница.

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Левоцетиризин не следует использовать в следующих случаях:

- повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому из других компонентов препарата или к любым производным пиперазина.

 - тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

- детский возраст до 2 лет

- беременность и период лактации

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Пациентам, принимающим АллерМакс® Кидс, следует воздерживаться от приема алкоголя.

С особой осторожностью принимать пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата АллерМакс® Кидс капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсрочкой).

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились. Поэтому препарат не следует применять при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТОМ И РАБОТАТЬ С ТЕХНИКОЙ

Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции.

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Режим дозирования

Препарат принимается внутрь, вместе с пищей или натощак.

Капли наливают в чайную ложку или растворяют в небольшом количестве воды. Если используется разведение, особенно детям, следует использовать такой объем воды, который пациент в состоянии проглотить. Разбавленный раствор должен быть употреблён немедленно.

При подсчете капель, бутылка должна быть установлена по вертикали (сверху вниз). В случае отсутствия потока капель, если нужное количество капель не было доставлено, поверните бутылку в вертикальное положение, а затем удерживайте ее вверх дном и продолжайте подсчет капель.

Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет.

В связи с чем, назначение левоцетиризина новорожденным и детям до 2 лет не рекомендуется.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет:

Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2.5 мг в 2 приема по 1.25 мг (5 капель дважды в день).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет:

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (20 капель).

Подростки от 12 лет и старше, и взрослые:

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (20 капель).

Пожилые люди

Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. ниже «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

[140 - возраст (лет)] × масса тела(кг)

КК = ––––––––––––––––––––––––––––––––   (× 0.85 для женщин)

 72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

 

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл / мин)	Дозировка и частота
Норма	≥80	5 мг один раз в день
Легкая	50 – 79	5 мг один раз в день
Умеренная	30 – 49	5 мг один раз в 2 дня
Тяжелая	< 30	5 мг один раз в 3 дня
Терминальная стадия – пациенты на диализе	< 10	Имеются противопоказания

 

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее веса тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулировка дозы рекомендуется (см. выше «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).

Длительность использования:

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дней/неделю и в течение более 4 недель), непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита, имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Данные, полученные в клинических исследованиях

Взрослые и подростки старше 12 лет

В терапевтических исследованиях с участием женщин и мужчин в возрасте от 12 до 71 лет, в группе, принимавшей левоцетиризин в дозе 5 мг, у 15,1 % пациентов была отмечена как минимум одна нежелательная лекарственная реакция по сравнению с 11,3 % в группе плацебо. Среди этих нежелательных лекарственных реакций 91,6 % были от легкой до умеренной степени.

В терапевтических исследованиях частота преждевременного прекращения участия в исследовании вследствие нежелательных явлений составила 1,0 % (9/935) при применении левоцетиризина в дозе 5 мг и 1,8 % (14/771) при применении плацебо. Клинические терапевтические исследования левоцетиризина включали 935 пациентов, подвергавшихся воздействию препарата в рекомендованной дозе 5 мг ежедневно.

Нежелательные реакции, связанные с приемом препарата, перечислены ниже в соответствии в соответствии с классами систем органов MedDRA и частотой встречаемости:

Очень часто ≥ 1/10

Часто ≥ 1/100 и < 1/10

Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100

Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000

Очень редко < 1/10000

Неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных)

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, сонливость

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту

Нечасто: боль в животе

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: утомляемость

Нечасто: астения

Частота развития седативных нежелательных лекарственных реакций, таких как сонливость, утомляемость и астения, в целом была более высокой (8,1 %) при применении левоцетиризина в дозе 5 мг, чем при применении плацебо (3,1 %).

Пациенты детского возраста

В двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов детского возраста в возрасте 6–11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет, 159 пациентов принимали левоцетиризин в дозе 1,25 мг в сутки в течение 2 недель и 1,25 мг два раза в сутки, соответственно. При применении левоцетиризина была отмечена следующая частота нежелательных лекарственных реакций.

Нарушения психики

Часто: нарушения сна

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, запор

Нечасто: рвота

У детей в возрасте 6–12 лет были проведены двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, в которых 243 детей принимали левоцетиризин в дозе 5 мг ежедневно на протяжении различных периодов времени в пределах от менее 1 недели до 13 недель. Была отмечена следующая частота встречаемости нежелательных лекарственных реакций.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость

Нечасто: головная боль

Пожалуйста, обратите внимание на то, что клинические данные, представленные в этом разделе, относятся к детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, и отсутствуют достаточные сведения, чтобы рекомендовать применение препарата у детей в возрасте младше 2 лет.

Пострегистрационные данные

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестно: увеличение массы тела, повышение аппетита

Нарушения психики

Неизвестно: агрессивность, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальное мышление

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно: судороги, парестезии, головокружение, обмороки, тремор, дисгевзия

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестно: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация (круговое движение глазного яблока вокруг его переднезадней оси)

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Неизвестно: головокружение

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: сердцебиение, тахикардия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: тошнота, рвота, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно: гепатит, отклонение от нормы результатов функциональных проб печени

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия, артралгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: дизурия, задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Неизвестно: отеки

Кожные реакции, возникающие после отмены левоцетиризина

Сообщалось о развитии кожного зуда после отмены левоцетиризина.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не были проведены исследования по изучению взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследования с индукторами CYP 3A4).

Исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как фармакокинетика теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.

В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а фармакокинетика ритонавира было слегка изменена (-11 %), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

 

ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА

По 20 мл препарата помещают во флаконы из темного стекла (класс III), укупоренные завинчивающейся пластмассовой крышкой со встроенной пипеткой-аппликатором и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона 3 месяца.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта.  

 

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ДАНСОН-БГ ООД,

2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. Отец Паисий №26. тел.: +35924519300.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ВЕТПРОМ АД,

2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. Отец Паисий № 26, тел.: +35924519300,

e-mail: office@vpharma.bg.

 

Организация ответственная за фармаконадзор (для приёма сообщений/вопросов от потребителей по нежелательным явлениям/отсутствию терапевтического действия, по медицинской информации и другим вопросам, связанным с об­ращением препарата на рынке):

ОсОО «DasMed» 720043, Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1,

тел.: +996 312 35 75 42, факс: +996 312 35 75 42 (103), e-mail: product@dasmed.kg.