СИНТУС

Торговое название

СИНТУС

Международное непатентованное название

Бутамират

Лекарственная форма

Сироп

Состав

1 мл сиропа содержит

активное вещество – бутамирата цитрат 1.50 мг,

вспомогательные вещества: сорбитол жидкий, глицерол, натрия сахаринат, натрия бензоат, ароматизатор натуральный малиновый, натрия гидроксид, лимонной кислоты моногидрат, вода очищенная.

Описание

От бесцветного до бледно-желтого цвета жидкость с ароматом малины.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, действующие на систему органов дыхания. Противокашлевые препараты в комбинации с отхаркивающими средствами. Другие противокашлевые препараты. Бутамират.

Код АТХ: R05DB13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бутамират – противокашлевое неопиоидное средство, считается, что вещество обладает прямым влиянием на кашлевой центр. Точный механизм действия не известен. Оказывает противокашлевое, отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее (расширяет бронхи) и противовоспалительное действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

Всасывание

Бутамират быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, при этом измеримые концентрации в крови обнаруживаются в течение 5-10 минут после применения доз на уровне 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа для всех четырех уровней дозирования, при этом среднее значение составляет 16,1 нг/мл при дозе 90 мг. Влияние пищи на всасывание не изучалось.

Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола.

После приема 90 мг бутамирата, средняя концентрация в плазме крови основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1,5 ч и составляет 3,05 мкг/мл, для диэтиламиноэтоксиэтанола примерно в течение 40 минут и составляет 160 нг/мл.

При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается.

Распределение

Бутамират обладает высоким объемом распределения, который варьирует от 81 до 112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокой степенью белкового связывания. 2-фенилмасляная кислота в значительной степени связывается с белками плазмы в случае всех уровней дозирования (22,5 – 90 мг), при этом средние значения составляют 89,3-91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол демонстрирует некоторый уровень белкового связывания, при этом средние значения находятся в диапазоне 28,8-47,5%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или в грудное молоко.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола начинается в крови и происходит быстро. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. 2-фенилмасляная кислота частично метаболизируется путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. Мочевой уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты намного выше, чем в плазме. Бутамират обнаруживается в моче до 48 часов, при этом количество бутамирата в течение 96-часового периода забора проб составляет приблизительно 0,02; 0,02; 0,03% и 0,03% дозы 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг, соответственно. Более значительная часть выводится с мочой в виде диэтиламиноэтоксиэтанола. Средние значения периодов полувыведения 2-фенилмасляной кислоты 23,26-24,42 часа, бутамирата 1,48-1,93 часа и для диэтиламиноэтоксиэтанола 2,72-2,90 часа.

Показания к применению

Сухой кашель любой этиологии, кашель в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств и бронхоскопии, коклюш.

Способ применения и дозы

Сироп Синтус следует принимать внутрь перед едой.

Сироп назначают детям:

в возрасте от 3 до 6 лет – по 5 мл 3 раза в день;

от 6 до 12 лет – по 10 мл 3 раза в день;

от 12 лет и старше – по 15 мл 3 раза в день.

Взрослым назначают по 15 мл 4 раза в день.

При приеме сиропа используйте мерный колпачок, входящий в комплект препарата.

Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Побочные действия

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100),  редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно - не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны центральной нервной системы.

Нечасто: сонливость, головокружение, проходящие при отмене препарата или снижении дозы.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов.

Редко: экзантема, сыпь, крапивница.

Со стороны иммунной системы.

Редко: развитие аллергических реакций.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- беременность (I триместр)

- период грудного вскармливания

- детский возраст до 3 лет

- наследственная непереносимость фруктозы

Лекарственные взаимодействия

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не проводилось. Однако, из-за предполагаемого механизма действия на центральную нервную систему (ЦНС) нельзя исключить возможное усиление действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола. Необходимо избегать одновременный прием сиропа Синтус и других средств, содержащих этиловый спирт.

Особые указания

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Сироп содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом.

В связи с тем, что сироп содержит в своем составе сорбитол (сорбит), его не следует принимать пациентам с мальабсорбцией фруктозы и наследственной непереносимостью фруктозы.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

Специальных исследований не проводилось. У пациентов с нарушениями функции почек или печени возможен риск развития побочных эффектов из-за накопления бутамирата или его метаболитов.

Беременность и лактация

В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синтус не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по проникновению бутамирата в материнское молоко, назначение препарата Синтус в период лактации не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Синтус может вызывать сонливость, головокружение, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления, потеря равновесия.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, прием сорбентов, симптоматическая терапия (по показаниям). Специального антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Сироп 1,5 мг/мл. По 200 мл во флакон из темного стекла, с крышкой из полиэтилена с мерным колпачком из полипропилена. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года. Период применения после первого вскрытия флакона - 4 месяца.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Название и адрес фирмы-производителя

ВЕТПРОМ АД,

2400,  Республика Болгария, г. Радомир, ул. «Отец Паисий», №26,                                 

тел.: +35924519300, e-mail: office@vpharma.bg.

Заявитель и держатель регистрационного удостоверения

ДАНСОН - БГ ООД,

2400, Республика Болгария, г. Радомир, ул. «Отец Паисий», №26,                                         

тел.: +35924519300.

Организация ответственная за фармаконадзор (для приёма сообщений/вопросов от потребителей по нежелательным явлениям/отсутствию терапевтического действия, по медицинской информации и другим вопросам, связанным с обращением препарата на рынке):

ОсОО «DasMed» 720043, Кыргызская Республика, г. Бишкек,  ул. Садыгалиева, 1,

тел:  +996 312 35 75 42 , факс: +996 312 35 75 42  (103), e-mail: product@dasmed.kg.